193780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-halogén-6-metil-ergol-9-én származékok és savaddíciós sóik előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) A bejelentés napja: 85.06.21. (21) 2445/85

(11) (13)

193780 B

(51) Int,C14 C 07 D 457/02 A 61 K 31/48

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1987.03.30.

(45) Megjelent: 1989.04.24.

(72) Feltalálók:

dr.MEGYERI Gábor, 14%, dr.KEVE Tibor, 10%, dr.STEFKÓ Béla, 9%, dr.GALAMBOS János,5%, BOGSCH Erik, 6%, KASSAI Ferencné, 4%, dr.TRISCHLER Ferenc, 2%, dr.SZPORNY László, 5%, dr.KÁRPÁTI Egon, 6%, dr.PÁLOSI Éva, 6%, dr.GROÓ Dóra, 6%, dr.SZOMBATHELYI Zsolt, 6%, KISS Béla, 7%, dr.LASZLOVSZKY István, 7%, LAPIS Erzsébet, 7%, Budapest_______________

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS 2-HALOGÉN-6-METIL-ERGOL-9-ÉN SZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a D2 receptor blokkoló hatású, új (1) általános képletű — ahol X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — új 2-halogén-6-metil-ergol-9-én származékok és savaddfciós sóik előállítására oly módon, hogy

a. ) a (Ha) képletű lizergolt (6-metil-8-hidr'

oximetil-ergol-9-ént) ha logé nezz ük,

vagy

b. ) a (Ilb) általános képletű új 2-halogén-elimoklavint — ahol X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — alumínium-oxid katalizátor jelenlétében, valamely aromás szénhidrogénben, előnyösen toluolban forraljuk,

és kívánt esetben az a.) vagy b.) eljárással kapott (I) általános képletű 2-halogén-6-metil-ergol-9-én származékokat savaddfciós sóvá alakítjuk.

(I)

illa)

(Ilb)