193777. lajstromszámú szabadalom • Acne elleni készítmény és eljárás előállítására
Találmányunk tárgya acne elleni készítmény és eljárás annak előállítására. Közelebbről találmányunk tárgya szerinti készítmény alkalmas az elsődlegesen anyagcsere okozta kóros bőrfolyamatok egyik leggyakoribb típusának a seborrhoeának, illetve azon belül a különböző acnés (miteszeres, pattanásos) elváltozásoknak a gyógyítására. A seborrhoea a bőr faggyúmirigyeinek fokozott és minőségileg is megváltozott működésén alapuló kórfolyamat, ami végül is a bőrfaggyú fokozott mértékű termelődésében is megváltozott összetételben nyilvánul meg. A fokozott faggyúképződés a bőrt zsírfényűvé teszi, parakeratózis és különböző hámlásformák jelentkeznek. A seborrhoea emellett olyan bőrelváltozásokat is mutat, ahol a már említettek mellett előfordul a szőrtüszőcsatornák hiperkerotózisa és besűrűsödött faggyúval való eltömődése. Ezt a jelenséget komedóképződésnek nevezzük. Elsődleges előfordulási területe emberen az arcbőr és az Arnozan—féle háromszögek. A seborrhoea kialakulásában a jelenleg fennálló elképzelések többsége szerint az endokrin rendszernek van szerepe, a bakteriális fertőzöttség már a jellemző következmények egyike. Az acne a pubertás idején jelentkező seborrhoea gyakori, többé-kevésbé súlyos megnyilvánulási formája. Kezdetben a zsírfényű bőrön komedók észlelhetők. A fiatalkori acne jellemző tüneteként sikerült azonosítani egy általában jelenlévő baktérium fajt, a Corynebacterium acnest, amelynek tünetei kezelésére a 171.517 lajstromszámú magyar szabadalomban orális adagolású készítményt javasolnak, amely a Corynebacterium acnes inaktivált törzseit fagyasztva szárított alakban tartalmazza. A védekezésre végül is egy aktív immunitáson alapuló szert dolgoztak ki, és írtak le a szabadalomban. Az acne különböző formáiban szenvedő fiatal egyének az arc esetleges durva és szembeötlő elváltozása miatt már régen is szociális hátrányba kerültek, így a bategség, vagy legalábbis a tünetei megszüntetésére korábban számos eljárást dolgoztak ki. Az acne vulgaris enyhébb formái növényi, vitaminokban dús és zsírban, valamint szénhidrátokban korlátozott étrend alkalmazása mellett jól reagálnak a megfelelő helyi kezelésre. Ilyen esetekben a beteg bőrterületekre gyakran javasolták a ként, ichtiolt és esetleg szalicilt tartalmazó kenőcsök és rázókeverékek használatát, amelyeket sok esetben dezinficens hatású, langyos borogatásokkal együtt alkalmaztak. Kéntartalmú vegyületeket, ciszteinszármazékokat javasolnak többek között az 1.908.574, 1.918.907 és a 2.620.850 lajstromszámú NSZK-beli közzétételi iratokban, továbbá az USA-beli 4.428.933 lajstromszámú szabadalomban. Ez utóbbi az általánosan ismert kéntartalmú és peroxid vegyületek 2 1 mellett természetes eredetű anyagokat mint: mustármagot, zabporítmányt, élesztőt, továbbá tojássárgáját is tartalmaz. Az acne kezelésére kidolgozott, orálisan adagolható készítményekkel itt nem foglalkozunk, csak a lokálisan alkalmazható szerekkel, illetve kompozíciókkal. Általánosan elterjedt azoknak a lokálisan alkalmazható készítményeknek a használ íta, amelyek a tünetek azon jellemzőjét használják ki, hogy a komedókban jellemzőéi tenyésző Corynebacterium acnes az anaerob környezetet kedveli. Ilyen esetben az azoszármazékok és peroxidok használata átmenetileg megszünteti a kórkép jellemző vonásait. Számos esetben kombinálják az ilyen lokilisan oxigéndús környezetet produkáló vegyüléteket antibakieriális hatású szerekkel, ami gyakorta szinergizmust eredményez. Az ilyen típusú készítmények azon az elképzelésen alapulnak, hogy a peroxidok gátolják az extiacelluláris lipáz képződését, az antibiotikumok pedig a lipáz termelő baktériumok (C..ucnes) szaporodását. Ilyen találmányi gondolaton alapuló készítményt írnak le az 1.5c9.771, a 2.088.717 és a 2.090.135 lajstromszámú nagy-britániai szabadalmak, a 4.4'-6.145 lajstromszámú USA-beli,a 2.383.667 lajstromszámú NSZK-beli közzétételi irat és a 83/628 lajstromszámú PCT bejelentés. Főbb olyan szabadalmi leírás ismert, amelyet hatóanyagként elsődlegesen antibiotikumot tartalmazó készítményeket írnak le. Az antibiotikumok között az acne kezelésére különösen elterjedt a penicillin és az eritromic n (1.587.428 lajstromszámú brit szabadalom, a 4.261.926 lajstromszámú USA-beli szabadalom), de alkalmaznak tetraciklint, neonicint (1.054.124 lajstromszámú brit szabadalom) clindamacint, lincomicint vagy griseofulvint is (2.557.431 NSZK-beli lajstromszámú közzétételi irat, 52.705 és 52.404 lajstrom számú európai bejelentés). V^égül számos kísérlet történt olyan komplex, acneellenes krémek és kenőcsök kidolgozására, amelyek hatóanyagként természetes eredetű növényi kivonatokat tartalmaznak önmagukban, vagy más hatóanyagokkal, főkén' antibiotikummal együtt. A 41.030 lajstromszámú európai szabadalmi bejelentésben leírt készítmény Vinca rosea alkaloidjait tartalmazza penetrációt elősegítő adjuváns kíséretében. A 3213/82 lajstromszámú magyar szabadalmi bejelentésben gyümölcspálinkákkal extrahált drogokat alkalmaznak, acneellenes készítmények hatóanyagként, egyidejűleg kéntartalmú vegyületexet (ichtiol) is tesznek bele. Az ismertetett készítmények használatakor gyakran jelentkezik irritatív, fényérzékenyítő hatás, és sok esetben allergizáló hatás is. A kéntartalmú vegyületeket vagy az erélyes peroxid vegyületeket tartalmazó készít nények használata esetén gyakori a bőr hánlása. ami újabb felülfertőzés forrásául szolgál. 2 193777 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
