193760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-laktám antibiotikumok és ilyeneket tartalmazó gyógyszer, növekedésszabályozó készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

{22) A bejelentés napja: 85.05 21. (21) 1914/8S

(33) DE:

(32) 84.05.22.

(31) P 34 19 012.0

(II) (13)

193760 B

(51) Int.Cl,

C 07 D 501/56

(41) (42) A közzététel napja: Í986.06.30. (45) Megjelent: 1989.08.28.

Sabadsîmi ïâ

Tulajdoni)^

(72) Feltalálók:

dr. ANGERBAUER Rolf, dr. BOBERG Michael, dr. METZGER Karl Georg, Wuppertal, dr. ZEILER Hans-Joachim, Velbert, DE

(73) Szabadalmas:

Bayer AG., Leverkusen, DE

(54) ELJÁRÁS ß-LAKTAM ANTIBIOTIKUMOK ÉS ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZER-, ÉS NÖVEKEDÉSSZABÁLYOZÓ-KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű ß-Iaktäm-vegyületek előállítására, amelyek képletében

R1 jelentése adott esetben hidroxil-, fenil-, hidroxi-fenil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, furil- vagy formil-amino-csoporttal szubsztituált I—-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 és R3 lehet azonos vagy különböző és jelentésük adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 és R3 jelentése a hozzájuk kapcsolódó N-atommal együtt 5 vagy 6-tagú gyűrű, amely még egy N-atomot vagy egy N-atomot és egy O-atomot vagy két N-atomot tartalmazhat és adott esetben hidroxil-, formil-, karbamoil-, oxo-, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil- vagy adott esetben hidroxil- vagy formil-amino-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, és R', R2 és R3 jelentése a hozzájuk kapcsolódó N-atommal együtt kinuklidin-gyűrű, és

R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, melyre jellemző, hogy (III) általános képletű vegyületet — a képletben R4 jelentése a fenti — a karboxilcsoport aktiválása után, előnyösen vegyes anhidrid, előnyösen metánszulfonsav-kloriddal képzett anhidrid vagy észter, előnyösen N-hidroxi-benztriazol és diciklohexil-karbodiimiddel képzett észter formájában való aktiválás után (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R1. R2 és R3 jelentése a fenti — reagáltalak.

(I)

(II)