193755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4/3h/-kinazolinin-származékok előállítására

TH***-*

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.05.14. (21) 1812/85

(33) US:

(32) 84.05.15.

(31) 610 456

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1986.02.28

(11) (13)

193755 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 403/04

^TalálmányT^s

Szabadalmi Tár. *

tulajdoné.

(45) Megjelent: 1989.08.28.

(72) Feltalálók:

VINOGRADOFF Anna P. Concord, Kalifornia, US

(73) Szabadalmas:

Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio, US

(54) ELJÁRÁS 4(3H)-KINAZOLINON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás mediátorok felszabadulását gátló, (I) képletű 3-(lH-tetrazol-5-il)-4(3H)-kinazolinon, alkálifém-, ammonium- és aminsói előállítására.

Az eljárás során egy (II) általános képletű antranilsav-származékot — ahol Z alkilcsoport vagy ammóniumion, vagy OZ aminocsoport — inert oldószerben egy (III) általános képletű 5- (alkoxi-metilén-amino) -tetrazollal reagáltatnak, majd az így kapott formamidint közvetlenül vagy valamilyen amin segítségével ciklizálják, és ha a ciklizációs terméket só alakjában kapják meg, és kívánt esetben ásványi savval megsava'nyítják.