193749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidon származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.04.01. (21) 1236/85 (33) IT:

(32) 84.04.02.

(31) 20358 A/84

(41) (42) A közzététel napja: 1986.05.28. (45) Megjelent: 1989.08.28.

(72) Feltalálók:

PFEIFFER Ugo, Milánó, PINZA Mario, Corsico, IT

(11) (13)

193749 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 207/273

' * Szabadalmi Tár. ’ v

(73) Szabadalmas:

I.S.F. S.P. A., Milánó, IT

(54) ELJÁRÁS PIRROLIDONSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással az (1) általános képletíí pirrolidonszármazékokat, a képletben —

Y jelentése -NR‘R2 vagy -OR csoport, amelyben

— R1 és R2 jelentése hidrogénatom,

— R jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport,

úgy állítják elő, hogy egy (2) általános képletü vegyület, a képletben X jelentése klór-, vagy brómatom,

Y jelentése a fentiekben megadott, hidroxilcsoportját bázikus körülmények között stabil, savas körülmények között eltávolítható védőcsoporttal védik, majd egy kapott (3) általános képletű vegyületet, a képletben Prot jelentése bázikus körülmények között stabil,

ch2coy

savas körülmények között eltávolítható védőcsoport, előnyösen tetrahidropiranil-csoport, alkálifémből képzett valamilyen erős bázis— kivéve, nukleofil bázis—jelenlétében egy (4) általános képletű vegyületté ciklizálják,—a képletben Prot és Y jelentése a fentiekben megadott,— majd a védőcsoportot savas körülmények között eltávolítják és kívánt esetben azokat az (1) általános képletű vegyületeket, amelyekben Y jelentése -OR

egy HNR‘R2 általános képletű aminnal, a képletben,

Rl és R2 jelentése a fentiekben megadott reagá5tatják.

I

CH2COY