193747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ace-inhibitor hatású dipeptid-származékok és savaddíciós sóik előállítására
(19) HU MAGYAR nérköztársasAg országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS szolgalati találmány (22) A bejelentés napja: 1985.03.27. (21) 1154/85 (11) 03) 193747 A (51) Int.Cl4 C 07 K 5/08 A 61 K 37/02 tulajdon^. (72) Feltalálók: ÜBERHARDT Tamás, 26%, KOVÁCS Lajos, 20%, LÖRINCZ Csaba, 15%,SZARVADYBéla, 15%, Budapest, IVÁNYÍ Géza, 24%, Taksony (73) Szabadalmas: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár RT., Budapest (54) ELJÁRÁS ACE-INHIBITOR HATÁSÚ DIPEPTID-SZÁRMAZÉKOK ÊS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü S,S,S-konfigurációjú dipeptid származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy etilcsoportot, R’ hidrogénatomot R'metil-, vagy- /CH2/4-NH2-csoportot jelent— egy S,S,S-konfigurációjú (II) általános képletű vegyidet—ahol R”hidrogénatomot, etil -. és terc-butil-csoportot, R”’hidrogénatomot, terc-butil-csoportot és benzilcsoportot, R4metilcsoportot, -/CH2/4-NH2 vagy -/CH2/4-NH-R3 csoportot jelent és R3 jelentése aminocsoport átmeneti védésére alkalmas csoportként terc-butoxi-karbonil-vagy benziloxi-karbonil-csoport— 1-4 szénatomos alkanolban végzett katalitikus hidrogénezése, adott esetben a redukcióra nem érzékeny védőcsoport (ok) eltávolítása, kívánt esetben önmagában ismert módszerekkel való bázissá alakítása és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítása útján, oly módon, hogy az S,S,S-konfigurációjú (II) általános képletéi vegyületet ekvimoláris mennyiségű 2-nél kisebb pK-értékű savval képzett sójaként hidrogénezzük. • r CH,—CH,—CH —MH—CH—C —N- 1 I « 1 COOP. o COO R $ S—C -CH,— CH— NH— CH-Ç —N II 0 C OOP C0û fi
