193746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-származékok előállítására
193743 14 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü, új l ,4-dihidropiridin-származékok — a képletben R, és R2 jelentése 1-4 szénatomos, egyenesvagy elágazó láncú alkilcsoport, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutilcsoport, metoxi-etil-csoport, vagy 2-piridil-metil-csoport, R3 jelentése metoxi-metoxi-csoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R4 egymással kapcsolódva (1-4 szénatomos) alkilén-dioxi-csoportot képez — és gyógyászati célra alkalmas ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletü benzaldehidet — a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletü acetecetsav-észterrel — a képletben R, jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletü a-acetil-ß-(helyettesített fenil)-akrilsav-észtert egy (V) általános képletü 3-amino-krotonsavval — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatok. (Elsőbbsége: 1985.03.26.) 2. Eljárás az (I) általános képletü, új 1,4-dihidropiridin-származékok — a képletben 13 R, jelentése metilcsoport vagy etilcsoport, r2 jelentése metilcsoport, vagy etilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R R2 jelentése eltért, : és r3 jelentése metoxi-metoxi-csoport és r4 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R4 egymással kapcsolódva (1-4 szénatomos) alkilén-dioxi-csoportot pez — ké-és gyógyászati célra alkalmas ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletü benzaldehidet — a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — (III) általános képletü acetecetsav-észterrel — a képletben R, jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletü a-acetil-ß-(helyettesített fenil.)-akrilsav-észtert (V) általános képletü 3-amino-krotonsavval — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984.03.27.) 3. Eljárás az (I) általános képletü, új 1,4-dihidropiridin-származékok — a képletben R, és R2 jelentése 1-4 szénatomos, egyenesvagy elágazó láncú alkilcsoport, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutilcsoport, metoxi-etilcsoport vagy 2-piridil-metil-csoport, és R3 és R4 együtt mefilén-dioxi-csoportot alkot, — és gyógyászati célra alkalmas ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletü benzaldehidet — a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — 8 (III) általános képletü acetecetsav-észterrel — a képletben Rl jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletü a-acetil-ß-(helyettesített fenil)-akrilsav-észtert (V) általános képletü 3-amino-krotonsavval — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — íeagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984.10.04.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2’-metoxi-metoxi-fenil) - -3,5-piridin-dikarbonsav-metil-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmaznak. (Elsőbbsége: 1984.03.27.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(2’,3’-metilén-dioxi-fenil)-3,5-piridin-dikarbonsav-metil-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmaznak. (Elsőbbsége: 1984.03.27.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2’,3’-etilén-dioxi-fenil )-3,5-piridin-dikarbonsav-metil-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmaznak. (Elsőbbsége: 1984.03.27.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2’,3’-metilén-dioxi-fenil) - -3,5-piridin-di karbonsav-met il-izobutil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmaznak. (Elsőbbsége: 1984.10.04) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2’,3’-metilén-dioxi-fenil) - -3,5-piridin-dikarbon sav-met il-izopropil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmaznak. (Elsőbbsége: 1984.10.04.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2’,3’-metilén-dioxi-fenil) - -3,5-pirid in-dikarbonsav-etil-izopropil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmaznak. (Elsőbbsége: 1984.10.04.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü hatóanyagot — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.03.26.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletü hatóanyagot — a képletben a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott — gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.03.27.) 12. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított (I.) általános képletü 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
