193729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás reumás megbetegedések terápiás kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására
193729 R' jelentése piridil- vagy 5-metil-3-izoxazolil-csoport, R2 és R3 jelentése együtt rákondenzált benzol- vagy tioféngyürű — és legalább egy (II) általános képietű speciális l,2-diacil-glicero-3-foszfokolint — amelynek képletében R4 és R5 jelentése azonos vagy eltérő, és a (III) általános képietű csoportot képviseli, ahol 1 értéke 1, 4, 7, 8 vagy 10, m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 és n értéke 2 vagy 6-, valamint szokásos gyógyszerészeti segédanyagokat kombinálunk és a keveréket gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-2-metil-N-(2-piridil) -2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid- 1,1-dioxidot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-2-metil-N- (5-metil-3-izoxazolil) -2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-2-metil-N- (2-piridil) -2H-tieno [2,3-e] -1,2-tiazin-3-karboxamid-1,1-dioxidot alkalmazunk. 5. Az. 1-4. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képietű speciális l,2-diacil-glicero-3- -foszfokolint alkalmazunk, amelynek telítetlen zsírsavgyöke linolsav-, olajsav-, linolénsavés/vagy arachidonsavgyök. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képietű speciális I,2-diacii-glicero-3-foszfokolint alkalmazunk, amelynek acilcsoportja a következő zsírsavak keverékének gyökei: 10-20 tömeg% palmitinsav 3- 5 tömeg% sztearinsav 8-12 tömeg% olajsav 62-69,5 tömeg% linolsav 4- 7 tömeg% linolénsav, mimellett az acilcsoportok mennyiségét úgy választjuk meg, hogy 100%-ra összegeződjenek és a telítetlen acilgyökök hányada legalább 75 tömeg% és legfeljebb 86 tömeg% legyen, az acilcsoportok összmennyiségére vonatkoztatva. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képietű speciális l,2-diacil-glicero-3-foszfokolint alkalmazunk, amelynél az 1-acilcsoport 22-26 tömeg% palmitinsavat 6-9 tömeg% sztearinsavat 8-12 tömeg% olajsavat 50-54 tömeg% linolsavat 4-6 tőmeg% linolénsavat és a 2-acilcsoport 1-2 tömeg% palmitinsavat 0-1 tömeg% sztearinsavat 8-12 tömeg% olajsavat 15 75-85 tömeg% linolsavat 5-8 tömeg% linolénsavat tartalmaz zsírsavkeverék-gyökként, mimellett az 1- és 2-helyzetű acilcsoportok mennyiségét úgy választjuk meg, hogy 100%-ra összegeződjenek és a telítetlen acilgyökök hányada legalább 75 tömeg% és legfeljebb 86 tötneg% legyen. 8. Az 1-7. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy dózisegységenként 5-20 mg Oxicamszármazékot és 10-500mg (II) általános képietű speciális 1,2-diacil-glicero-3-foszfokolint, valamint szokásos segéd- és töltőanyagot kombinálunk. 9. Az 1-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képietű vegyületet és a (II) általános képietű speciális l,2-diacil-glicero-3-foszfokolint összekeverjük a szokásos segéd- és töltőanyagokkal, majd kapszulákba töltjük vagy tablettákká sajtoljuk. 10. Az 1-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képietű vegyületet szokásos segédanyagok jelenlétében belekeverjük a (II) általános képietű speciális l,2-diacil-glicero-3-foszfokolin folyékony masszájába, majd folyékony alakban kemény zselatinkapszulákba töltjük. 11. Az 1-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képietű vegyületet a (II) általános képietű speciális l,2-diacil-glicero-3-foszf okol innal együtt vízben vagy valamilyen szerves oldószerben oldjuk vagy emulgeáljuk, hozzáadjuk kalcium-klorid vízzel vagy alkohollal készített oldatát vagy szuszpenzióját, az oldószert eltávolítjuk, a kapott terméket szokásos eljárással szárítjuk, adott esetben őröljük és szokásos eljárással gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk. 12. Az 1-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képietű vegyületet a kívánt szemcsenagyságra aprítjuk, összekeverjük a poralakú (II) általános képietű speciális 1,2-diacil-glicero-3-foszfokolin-kalcium-klorid-keverékkel és szokásos gyógyszerekké, így tablettákká és kapszulákká, feldolgozzuk. 13. Az 1-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képietű vegyület szerves oldószeres vagy vizes oldatát, illetve diszperzióját összekeverjük a (II) általános képietű speciális 1,2- -diacil-glicero-3-foszfokolin szerves oldószerrel, illetve vízzel készített oldatával vagy emulziójával és kalcium-klorid szerves oldószerrel, illetve vízzel készített oldatával, valamint adott esetben további szokásos galénuszi segédanyagokkal és a keveréket porlasztva szárítjuk, majd a kapott terméket adott esetben további galénuszi segédanyag hozzáadásával tablettákká sajtoljuk vagy kapszulákba töltjük. 16 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
