193724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo-(5,4-c)piridin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.12.14. (21) 4680/84

(33) GB:

(32) 83.12.16.

(31) 8333514

(11) (13)

193724 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 513/04 A 61 K 31/44

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1986.01.28.

(45) Megjelent: 1989.08.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

LAZZARINI Anna Maria, Seregno, SCAR- Farmitalia Carlo Erba S.p.A.,

PONTI Ugo, Arese, de CASTIGLIONE Roberto, CESERANI Roberto, CASTELLO Renato,

Milánó, VAGH1 Fabrizio, Villaguardia, TOTI Daniela, Bettola, IT

Milánó, IT

(54) ELJÁRÁS 4,5,6,7-TETRAHIDRO-TIAZOLO [5,4-c] PIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT A FENTI VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek (1) általános képletében n értéke 0 vagy 1,

R> és R2 jelentése azonosan hidrogénatom vagy egyenes, vagy elágazó szénláncú

1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy

R2 hidrogénatom jelentése mellett

R, jelentése (a) általános képletű amidinocsoport, az utóbbi képletben R6 és R7 jelentése azonosan hidrogénatom vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport,

X jelentése oxigén- vagy kénatom, iminocsoport, vagy =NR8 általános képletű csoport, az utóbbi képletben

R8 jelentése cianocsoport vagy -COR4 vagy -S02R4 általános képletű csoport , ahol

R4 jelentése fenit- vagy (1-4 szénatomos) alkil-fenil-csoport,

és

R3 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, fenil-(1-2 szénatomos)alkil-csoport, benzoilcsoport vagy (I-4 szénatomos) alkil-fenil-szulfonil-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik fekélyellenes hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.

RgNH—C=NR? (a)