193712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált-pirimido-[6,1a]-izokinolin származékok előállítására
193712 metanol és 0,5 g 8%-os aktív-szenes palládium elegyét hidrogénezzük, 20°C-on atmoszférikus nyomáson. A hidrogénfelvétel befejeztével az elegyet leszűrjük, a szurletet csökkentett nyomáson max. 22°C-on bepároljuk, a maradékot kevés dietil-éterrel hidegen eldörzsölve kristályosítjuk. így 3,1 g (88%) N-benzoil- (6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-izokinolin-l-il)-metil-karboxamidint kapunk. O.p.: 150—152°C (benzolból). 77. példa 2,0 g N-benzoil-(6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-izokinolin-l-il)-metil-karboxamidint 100 cm3 5 2%-os vizes sósavoldatban melegítéssel feloldunk, majd 5 percig 90—100°C-on tartjuk az oldatot. Lehűtésre 1,9 g 231—232°C-on olvadó 9,10-dimetoxi-4-fenil-6,7-dihidro-2H- 5 -2-imino-pirimido[6,l-a] izokinolin-hidroklorid-monohidrátot kapunk. 78—83. példa A 76. példával megadott módszerrel egyelő zően állíthatók elő a megfelelő II. képletű oxadiazolokból a 4. táblázatban szereplő III. képletű acilamidinek is, melyekből vizes sósavas melegítéssel a 77. példa szerint nyerhetők a megfelelő I. képletű vegyületek. 6 1. Táblázat. IV. általános kepletü vegyületek Sorszám R'1 R Op °c 1 . ch3o-ch3 126-127 2. ch3o-ch3 145-146 3. ch3o-142-144 4. ch3o/Q)- OCRs x-----f OCH« 143-144 5 ch3 oh(o)-och3 N—4-OCH3 149-152 6. ch3 o-150-152 7c ch3o/—\ OCHj-ch2-<^ ^ och3 120-122 8. ch3o-Q-no, 169-171 9. ch3o-Q 143 10, ch3 0-Q 161-162 11 . c2h5o-ch3 98-99 12. C2H50--ch2h5 105-106 13. C2H50--C5H11 74-76 14. c2h5o-C7H11 74-78 4
