193687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [4,3-c] izokinolin-származékok előállítására
193687 23. példa 1- [3- (4-Metoxi-fenil) -piridazino [4,3-c] izokinolin-6-il] -3-pi peri din-karbonsav-etil-észter O.p. 181 — 183°C (víz/etanol elegyből) 24. példa 6- (2-Metoxi-etoxi) -3- (4-metoxi-fenil) -piridazino [4,3-c] izokinolin O.p. 148—150°C (dioxánból) 25—30. példa Lényegében a 2—10. példa szerinti eljárást követve, de a 12. példa szerinti klórszármazékból kiindulva a következő 6-helyettesített vegyületeket állítjuk elő: 25. példa l - [ (3- (4-Klór-fenil) -piridazino [4,3-c] izokinolin-6-il) -metil-amino] -2-propanol O.p. 151 — 153°C (acetonból) 26. példa 3- (4-Klór-fenil) -N,N-bisz (2-metoxi-etil )-piridazino [4,3-c] izokinoiin-6-amin O.p. 123—125°C (metanolból) 27. példa 3- (4-Klór-fenil) -6- (1 -pírról idin il) - piridazino [4,3-c] izokinolin O.p. 212—214°C (etil-acetátból) 28. példa 1 - [3-(4-Klór-fenil) -piridazino [4,3-c] izokinolin-6-il] -4-piperidín-karbonsav-etil-észter O.p. 148—150°C (etanolból) 29. példa 3- (4-Klór-fenil ) -6- (4-morfölinil) -piridazino[4,3-c] izokinolin O.p. 244—246°C (benzolból) 30. példa 3- (4-Klór-fenil) -6- (2-metoxi-etoxi) - piridazino [4,3-c] izokinolin O.p. 148—150°C (dioxánból). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás. (I) általános képletü vegyületek előállítására — e képletben R jelentése metil-, fenilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy halogénatorrfmal helyettesített fenilcsoport, Rí jelentése klóratom, egy -NR4R5 általános képletű csoport — ahol R4 vagy R5 jelentése hidrogénatom és R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-, hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenil-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport, vagy R4 és R5 a hordozó nitrogénatommal együtt azetidinil-, pirrolidinilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált piperidinilcso-13 port, pirazolidinil-, morfolinil-, imidazolidinilcsoport, vagy adott esetben fenil vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált pipefazinilcsoport, vagy R, jelentése egy -OR6 általános képletű csoport — a képletben R6 jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkïïcsoport azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — e képletben R jelentése az előbbiekben megadott — ammónia vagy egy, a reakció körülményei között ammóniát könnyen leadó ammóniumsó feleslegével reagáltatjuk, a kapott (III) általános képletű vegyületet — e képletben R jelen tése az előbbiekben megadott — klórozószerrel reagáltatjuk, kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet — amelyben R, jelentése klóratom és a többi helyettesítő jelentése az előbbiekben meghatározott — valamely NHR4R5 általános képletű aminnal vagy valamely MeOR6 általános képletű — e képletben Me jelentése alkálifématom, R6 jelentése a fenti — alkálifém-alkoholátta! reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984.07.11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása, amelyekben R jelentése fenil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, R[ jelentése klóratom, -NR4R5 általános képletű csoport, ahol R4 és R5 jelentése az 1. igénypont szerinti vagy -OR6 általános képletű csoport, ahol R6 jelentése az 1. igénypont szerinti, előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületeket használunk, amelyekben R jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1983.07.12.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jetlemezve, hogy klórozószerként moláris feleslegben foszfor-pentakloridot vagy foszfor-oxikloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.07.12.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 6- -klór-piridazino [4,3-c] izokinolint egy NR4R5 általános képletü amin — e képletben a helyettesítők jelentése az előbbiekben meg - adott — moláris feleslegével kezeljük, amely amin egyben a reakcióelegy oldószere, vagy egy MeORg általános képletű alkálifém-alkoholát moláris feleslegével kezeljük — e képletben R6 jelentése az előbbiekben megadott és Me jelentése alkálifématom — egy közömbös szerves oldószer, mégpedig vala mely R6OH általános képletű rövidszénláncú aikanol — e képletben R6 jelentése ugyanaz, miit az alkalmazott alkoholátban —, glikoléter, dioxán vagy tetrahidrofurán jelenlétében. (Elsőbbsége: 1983.07.12.) 5. Eljárás szorongást gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) álta14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
