193633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzo [b] tiofének és tiokrománok előállítására
193633 re. Azonban a savaddiciós só általában gyógyászatilag elfogadható, különösen, ha a vegyületeket gyógyszerként alkalmazzuk. A gyógyászati készítmények az I általános képletű vegyület vagy savaddiciós sójának antifungális, antibakteriális vagy antiprotozoás szempontból hatásos mennyiségét gyógyászatilag elfogadható nem toxikus hordozóval vagy segédanyaggal együtt tartalmazzák, különösen helyi, orális vagy parenterális adagolásra alkalmas formában. A helyi kezelésre használt dózis-formákat a szakterületen jól ismert módon állíthatjuk elő, és különféle anyagokat tartalmazhatnak hordozóként. A helyi kezelésre alkalmas készítmények a kenőcsök, krémek, oldatok, porok, aeroszolok és permetek lehetnek. A kenőcsök, oldatok és krémek vizet, olajat, zsírokat, viaszokat, poliésztereket, alkoholokat vagy poliolokat és illatanyagokat, emulgeálószereket és konzerválószereket tartalmazhatnak. A porokat úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot könnyen hozzáférhető iners, poralakú hígítószerekkel, így talkummal, kalciumkarbonáttal, trikalciumfoszfáttal vagy bórsavval összekeverjük. A fenti porokból vizes szuszpenziókat is készíthetünk. Oldatokhoz vagy emulziókhoz olyan iners oldószereket, például növényi olajokat, izopropanolt, dimetilszulfoxidot, hidrogénezett vagy alkilezett naftalinokat használunk, melyek előnyösen nem gyúlékonyak, szagtalanok, színtelenek és nem toxikusak. Hasonlóképpen az aeroszol vagy nem aeroszol spray is meg-23 felelő oldószerrel, például aeroszol előállítására alkalmas diklór-difluormetánnal előállított oldat vagy szuszpenzió felhasználásával készülhet. 5 A helyi kezelésre használt készítmények, például kenőcsök, krémek, oldatok, porok vagy permetek általában 100 g hordozóra számítva 0,1—3 g I általános képletű vegyületet tartalmaznak. A dózisegységekben 2—250, elő- 10 nyösen 5-125 mg hatóanyag van. Az orálisan adagolható formák az elixírek, szuszpenziók és dózisegységek, mint a tabletták és kapszulák. A tabletták segédanyagként keményítőt, vagy laktózt tartalmaznak; 15 a folyékony formákhoz színező- és ízanyagot is adhatunk. A parenterális készítményeket intravénásán, intramuszkulárisan vagy szubkután adagolhatjuk, általában steril oldat formájá- 20 ban, és ezek az oldatok sókkal vagy glükózzal tehetők izotóniássá. A következő példák a találmány szerinti mikrobaellenes anyagokat tartalmazó készítményeket mutatják be. A „hatóanyag“ szó 25 a találmány szerinti bármely vegyületet jelentheti, de különösen a következők egyikét: cisz-6-fluor-3- (2’-klór-3’-teniloxi) -2,3-dihidro-2- ( 1 “-imidazolil-metil) -benzo [b] tiofén, cisz-5-fluor-3- (2’-klór-3’-teniloxi) -2,3-dihidro- 30 -2- ( 1 “-imidazolil-metil) -benzo [b] tiofén, cisz-5-klór-3- ( 2 ’ - klór-3’-teni loxi ) -2,3-dihidro-2-( 1 “-imidazolil-metil)- benzo [b] tiofén és cisz-6-klór-3- (2’-teniloxi) -2.3-dihidro-2- ( 1 “-imidazolil-metil) -benzo [b] tiofén. 24 A készítményeket ismert módszerekkel ál-I készítmény A tabletta Hatóanyag Laktóz, vízmentes Keményítő (Sta-Rx-1500) Natrium-lauril-szulf át Mikrokristályos cellulóz Kovasavgél Magnézium-sztearát Víz (elpárolog) II készítmény B tabletta Hatóanyag Polietilén-glikol 6000 Nátrium-lauril-szulfát Kukoricakeményítő Lakto'z, vízmentes Magnézium-sztearát 1ltjuk elő 7.50 mg-os tabletta 7.50 mg 114,14 mg 54,66 mg 5,00 mg 16,44 mg 0,41 mg 1,85 mg (0,05 mg) 125 mg-os tabletta 1 1 25 mg 100,0 mg 6,25 mg 30,00 mg 87,25 mg 1,50 mg 13
