193625. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új Ó-(2-oxo-2,4,5,6,7a-hexahidro-tieno[3,2-c]pirid-5-il)-fenilecetsav-származékok előállítására
193625 általános képlett! tritilezett származékká, majd (II) képlett! 5,6,7,7a-tetrahidro-4H-tieno [3,2-c] piridonná hidrolizáljuk, mely utóbbit egy (III) általános képlett! a-halogén-fenilecetsav-származékkal — ahol a (III) általános képletben Y és X jelentése a fent megadott, hal jelentése halogénatom, különösen klór-, bróm- vagy jódatom — kondenzáljuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű észtert — ahol a képletben Y jelentése -OR általános képletű csoport — szelektíven hidrolizálunk, és/vagy egy bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületből savaddíciós sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű tritilszármazék előállítását szerves bázis jelenlétében, inert oldószerben, közönséges hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű tieno-piridin és egy (III) általános képletű amid vagy észter kondenzációját gyenge bázis jelenlétében, inert oldószerben 40°C és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 19 észterek hidrolízisét savas közegben, 5°C és a reakcióközeg forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 5. Eljárás különösen vérlemezke-aggregá- 5 ció-gátló és trombózisellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy farmako-10 lógiailag elfogadható szervetlen vagy szerves savval készített sóját vagy a lehetséges izomerek egyikét vagy ezek keverékét — ahol Y,X,R,, R2,R3 és R4 jelentése az 1. igénypontben megadott — a gyógyszerkészítésben szo- 15 kásos hordozó-, hígító- és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy orális, parenterális vagy rektális adagolásra szánt készítmény előállítására alkalmas hordozó-, hígító- és egyéb segédanyagokat alkalmazunk. 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás, 25 azzal jellemezve, hogy az adagolási egységben a hatóanyagot 0,005 g-tól 0,250 g-ig terjedő mennyiségben alkalmazzuk. 20 5 lap képletekkel 11
