193624. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno-triazolo-1,4-diazepin-2-karbonsavamidok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.01.24. (21) 356/86 (33) DE: (32) 85.01.25. (31) P 35 02 392.9 (11) (13) 193624 B (51) Int.Cl« C 07 D 495/14; A 61 K 31/55 (41) (42) A közzététel napja: 1986.12.29. (45) Megjelent: 1989.08.28. (72) Feltalálók: dr.WEBER Karl-Heinz, Gau-Algesheim, dr.WALTHER Gerhard Bingen/Rhein, dr. HARREUS Albrecht, Ingelheim/Rhein, DE, dr.CAS ALS-STENZEL Jorge Mainz, dr.MUACEV1C Gojki Ingelheim/Rhein, dr.TRÖGER Wolfgang Stromberg, DE (73) Szabadalmas: Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein, DE (54) ELJÁRÁS ÜJ TIENO-TR1AZOLO- [1,4] -DIAZEPIN-2- -KARBONSAVAMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tieno-triazolo-1,4-diazepin-2-karbonsavamidok előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom, adott esetben halogénatommal helyettesített alkilcsoport, ciklopropilcsoport, alkoxicsoport vagy halogénatom, R2 és R3 jelentése lehet azonos vagy különböző és jelenthetnek hidrogénatomot, aIkiI- vagy hidroxi-alkil-csoportot, vagy R2 és R3 a nitrogénatommal együtt egy 5-, 6- vagy 7-tagú, adott esetben egy további nitrogénatomot vagy egy kénatomot is tartalmazó, a második nitrogénatomon alkilcsoporttal helyettesített, telített gyűrűs csoportot képezhet, R4 jelentése fenilcsoport, amely a 2-helyzetben halogénatom helyettesítőt tartalmazhat, n jelentése 0, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 vagy 8. A vegyületek amidálással állíthatók elő. A vegyületek PAF-antagonisták. (I)