193618. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-benztiazolok előállítására
193618 nyösen 20°C és 100°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984.12.22.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, a 2. és a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50°C és 200°C, előnyösen 70°C és 150°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984.12.22.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, a 2. és a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a védőcsoport lehasítását hidrazin-hidráttal végezzük. (Elsőbbsége: 1984.12.22.) 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, a 2., 3. és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót az oldószer forráspontján hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984 12. 22.) 8. Az 1., 2. és 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az utólagos redukciót lítium-alumínium-hidriddel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 9. Az 1., 2., 3. és 8. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az utólagos redukciót 0°C és 100°C, előnyösen 20°C és 80°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 10. Az 1., 2. és a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az utólagos alkilezést, ha Z jelentése nukleofil kilépő csoport, — 10°C és 50°C, előnyösen 0°C és 30°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 12. Az 1., 2. és 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az utólagos alkilezést a IX általános képletéi karbonilvegyülettel komplex fém-hidrid jelenlétében 0°C és 50°C közötti hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy komplex fém-hidridként nátrium-borhidridet vagy nátrium-ciano-borhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1984.12.22.) 14. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti bármely eljárás olyan I általános képletü tetrahidrobenztiazol-származék, enantiomerjeik és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében az R3R4N-általános képletü csoport az 5- vagy 6-helyzetben van, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 15. Az 1., 2. vagy 14. igénypont szerinti bármely eljárás, olyan I általános képletü tét rabenztiazol-származékok, enantiomerjeik és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, allil-, benzil-, 2-klór-benzil-, 4-klór-benzil-, 3,4-diklór-benzil- vagy fenil-etil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport; 25 R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, allil-, propargil-, benzil-, klór-benzil-, fenil-etil-, ciklopentil-, vagy ciklohexilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy allilcsoport; vagy R3és R4 a köztük elhelyezkedő nitrogénatommal együtt pírrolidino-, piperidino-, hexametilén-imino- vagy morfolinocsoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 12. 20.) 16. Az 1., 2. vagy 14. igénypont szerinti bármely eljárás, olyan I általános képletü vegyületek, enantiomerjeik és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 és R2 a köztük lévő nitrogénatommal együtt amino- vagy alíil-amino-csoportot jelentenek; és R3 és R4 a köztük lévő nitrogénatommal együtt dimetil-amino-, dietil-amino-, N-allil-N-(4-klór-benzil)-amino-, diallil-amino-, propil-amino-, vagy pirrolidinocsoportot jelentenek, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 17. Az I. vagy 2. igénypont szerinti bármely eljárás 2-amino-6-(dimetil-amino)-4,5, 6.7- tetrahidrobenztiazol, enantiomerjei és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 18. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti bármely eljárás 2-amino-6-(propil-amino)-4,5, 6.7- tetrahidrobenztiazol, enantiomerjei és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezte, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 22.) 19. Eljárás hatóanyagként I általános képletü vegyületet, enantiomerjét vagy fiziológiásán elviselhető savaddíciós sóját — R1, R2, R3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében meghatározottak — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1 —18. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot szokásos hordozókkal, hígítószerekkel és/ /vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerré elkészítjük. (Elsőbbsége: 1985. 12. 20.) 20. Eljárás a parkinson kór kezelésére alkalmas, hatóanyagként I általános képletü vagyületet, enantiomerjét vagy fiziológiásán e'viselhető savaddíciós sóját — R1, R2, R3 és R4 a 2. igénypontban meghatározottak —, előnyösen a 16. igénypontban meghatározott I általános képletü vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-18. igénypontok bárme-26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
