193615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új optikailag aktív tri-azolil karbino-származék és ilyen vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.10.31. (21) 4174/85

(33) DE:

(32) 84.11.02.

(31) P 34 40 118.0 P 34 40 112.1

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1987.02.27. (45) Megjelent: 1989.07.24.

(II) (13)

193615 B

(51) Int.CI,

C 07 D 249/08; A 61 K 31/41

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr.KRAATZ Udo, Leverkusen, dr.HOLM- BAYER AG., Leverkusen, DE

WOOD Graham, dr.BERG Dieter, Wuppertal, dr.PLEMPEL Manfred, Haan, DE

(54) ELJÁRÁS EGY ÚJ OPTIKAILAG AKTÍV TRIAZOLIL-KARBINOLSZÁRMAZÉK ÉS ILYEN VEGYÜLETET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a (III) képletü új (—)-2-(4-klór-fenoxi-metil)-3,3-dimetil-1 -( 1,2,4-triazol-1 -il)-2-butanol előállítására oly módon, hogy első lépésben a (IV) képlett! racém 2-(4-klór-fenoxi-metil)-2-terc-butoxiránt erős, optikailag aktív savval reagáltatják, adott esetben oldószer jelenlétében, majd a kapott diasztereomer észter-keveréket a tiszta diasztereomerekre bontják és a megfelelő diasztereomert 1,2,4-triazollal reagáltatják, adott esetben hígítószer és adott esetben bázis jelenlétében.

A találmány szerint előállított optikailag aktiv vegyületnek antimikotikus, különösen szterol-szintézist gátló hatása van.

Ct-^V-O-CHz-C(CH3>3 (Hl)

ífN'N H ' o-otcpái

Lu

0—CH2-C-C(CH3>3 (IV)

0—0*2

■•VSÍK