193595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-helyettesített új guanidin-származékok előállítására

193595

port, amelyben p a tárgyi körben megadott, R7U hidrogénatom vagy hidroxicsoportot védőcsoportot védő csoport, előnyösen benzilcsoport;

R4a és R5„ hidrogénatom vagy aminocsoportot védő csoport;

R6ü jelentése kilépő csoport—, előnyösen Xa jelentésénél megadott valamely csoport—, hidroxilcsoport vagy kevés szénatomos alkoxicsoport—

majd ezt követően eltávolítjuk az adott esetben jelenlévő védőcsoporto(ka)t és/vagy ha R6a jelentése hidroxilcsoporttól eltérő, ezt hidroxilcsoporttá alakítjuk, vagy

b) egy XI általános képletű vegyületet — a képletben

m és n a tárgyi körben megadott:

R4a, R5ü és R6ű az a) eljárásnál meghatározott; Rnu jelentése hidroxilcsoport vagy karboxilcsoportot védő csoport, előnyösen kevés szénatomos alkoxicsoport, és R12ű jelentése adott esetben védett karboxicsoport vagy -(CHjjp-jCORna általános képletű csoport, amelyben p és Rlia az előzőekben meghatározott — redukálunk, előnyösen alkálifém-bórhidriddel, majd ezt követően eltávolítjuk az adott esetben jelenlévő védőcsoporto(ka)t és/vagy ha R6u hidroxicsoporttól eltérő, ezt hidroxicsoporttá alakítjuk;

olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése a tárgyi körben meghatározott (Ab) általános képletű csoport

c) egy XVII általános képletű vegyületet kondenzálunk egy IVb általános képletű vegyülettel — a képletekben

X* jelentése kilépőcsoport, előnyösen klóratom, brómatom, jódatom vagy szulfoniloxi-csoport;

Y jelentése hidrogénatom vagy a nitrogénatommal együtt kvaterner ammóniumion; R3ö jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoportot védő csoport, előnyösen benzilcsoport,

Rjí, jelentése hidrogénatom; és R7í, jelentése hidrogénatom vagy - (CH2)pOR9f, általános képletű csoport; p értéke 1, 2, 3 vagy 4;

Rgt, jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoportot védő csoport, előnyösen benzilcsoport,

R2* és R7í, együtt egy további kötést alkotnak; R6a jelentése hidroxilcsoport vagy kilépő csoport, előnyösen klóratom vagy kevés szénatomos alkoxicsoport;

R4í, és R5ö jelentése hidrogénatom vagy aminocsoportot védő csoport— majd ezt követően eltávolítjuk az adott esetben jelenlévő védőcsoporto(ka)t és/vagy ha R6i> jelentése hidroxilcsoporttól eltérő, ezt hidroxilcsoporttá alakítjuk;

d) egy XIX általános képletű vegyületet — amely képletben R2ft és R7í, jelentése a c) eljárásnál meghatározott, kondenzálunk egy Vllb

29

általános képletű vegyülettel — amely képletben

R46, R5* és R6fc jelentése az előbb a c) eljárásnál megadottakkal azonos — majd ezt kővetően eltávolítjuk az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat; és/vagy ha R66 hidroxilcsoporttól eltérő, ezt hidroxicsoporttá alakítjuk,

majd kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk, kívánt esetben geometriai izomerjeire szétválasztjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az I általános képlet keretébe tartozó II általános képletű vegyület — amely képletben m értéke 1 vagy 2;

és r értéke 1 vagy 2; ahol

m értéke 1, ha n értéke 2, és m értéke -, ha

m értéke 1, ha n értéke 2, és m értéke 2, ha n 1;

R’ü jelentése -(CH2)pOH általános képletű csoport vagy karboxicsoport, p értéke 1-4 azzal a fenntartással, hogy ha m értéke 2, n értéke 1, és R’a jelentése -(CH2)pOH általános képletű csoport, akkor p 2-től 4-ig terjedő egész szám— vagy fiziológiásán elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

3. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás az I általános képlet keretébe tartozó III általános képletű vegyület — amely képletben R’* és R”j, jelentése hidrogénatom vagy R’g

hidrogénatom és R”;, -(CH2)pOH általános képletű csoport, amelyben p értéke 1-től 4-ig terjedő egész szám, vagy R’í, és R”«, együtt egy további szén-szén kötést alkotnak — vagy fiziológiásán elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

4. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás 9- [4-hidroxi-3- (hidroxi-metil) -2-butenil] - -gu min előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

5. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás 9-(4-hidroxi-2-butenil)-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás cisz-9- - (4-hidroxi-2-butenil) -guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesíted kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

7. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás 9-(4-hidroxi-2-butinil)-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 9- [4-hidroxi-2- (hidroxi-metil) -butil] -guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

9. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületét — a képletben A jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos —

30

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

16