193592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-karbazolon-származékok előállítására
193592 2—6 szénatomos alkenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport és a másik két csoport — amelyek azonosak vagy különbözőek lehetnek — jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport —, azzal jellemezve, hogy valamilyen (II) általános képletű vegyületet — a (II) általános képletben Y jelentése metiléncsoport — ez esetben kettős kötéssel kapcsolódik a karbazolongyűrűhöz — vagy -CH2Z általános képletű csoport — ahol Z jelentése könnyen lehasítható atom vagy csoport — valamilyen (III) általános képletű imidazolszármazékkal vagy annak sójával reagáltatunk, és kívánt esetben az R1 helyén hidrogénatomtól és fenilcsoporttól eltérő szubsztituenst tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a fentiek szerint kapott R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános, képletű vegyületet alkilezzük, alkenilezzük vagy aralkíl.ezzük és kívánt esetben kapott (I) általános képletű szabad bázist fiziológiailag elfogadható sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1984.01.25. 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, fiziológiailag alkalmas sóik és szolvátjaik előállítására — az (I) általános képletben R! jelentése hidrogénatom vagy 1 —10 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, fenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport, és R2, R3 és R4 csoportok egyikének jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 2—6 szénatomos alkenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport és a másik két csoport — amelyek azonosak vagy különbözőek lehetnek — jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport —, azzal jellemezve, hogy valamilyen (II) általános képletű vegyületet — a (II) általános képletben Y jelentése metiléncsoport — ez esetben kettős kötéssel kapcsolódik a karbazolongyűrűhöz — vagy -CH2Z általános képletű csoport — ahol Z jelentése könnyen lehasítható atom vagy csoport — valamilyen (III) általános képletű imidazolszármazékkal vagy annak sójával reagáltatunk, és kívánt esetben az R1 helyén hidrogénatomtól és fenilcsoporttól eltérő szubsztituenst tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a fentiek szerint kapott, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezzük, alkenilezzük vagy aralkilezzük, és/vagy kívánt esetben az R1, R2, R3 és/vagy R4 helyén 2—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a fentiek szerint kapott R1, R2, R3 -és/vagy R4 helyén 2—6 szénatomos alkenil-33 18 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrogénezzük, és kívánt esetben kapott (I) általános képletű szabad bázist fiziológiailag elfogadható sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1984.10.15. 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, fiziológiailag elfogadható sóik és szolvátjaik, valamint optikailag aktív enantiomerjeik előállítására — az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1 —10 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, fenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport, és R2, R3 és R4 csoportok egyikének jelentése hidrogénatom vagy I—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 2—6 szénatomos alkenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport és a másik két csoport — amelyek azonosak különbözőek lehetnek — jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport-, azzal jellemezve, hogy a) valamilyen (II) általános képletű vegyületet — a (II) általános képletben Y jelentése metiléncsoport — ez esetben kettős kötéssel kapcsolódik a karbazolongyűrűhöz — vagy -CH2Z általános képletű csoport — ahol Z jelentése könnyen lehasítható atom vagy csoport — valamilyen (III) általános képletű imidazolszármazékkal vagy annak sójával reagáltatunk, vagy b) valamilyen (IV) általános képletű vegyületet — a (IV) általános képletben A jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport — vagy annak valamilyen sóját oxidálunk, és kívánt esetben az R1 helyén hidrogénatomtól fenilcsoporttól eltérő szubsztituenst tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a fentiek szerint kapott, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezzük, alkenilezzük vagy aralkilezzük, és/vagy kívánt esetben az R1, R2, R3 és/vagy R4 helyén 2—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a fentiek szerint kapott R1, R2, R3 és/vagy R4 helyén 2—6 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrogénezzük és kívánt esetben az optikailag aktív enantiomer előállítására valamilyen kapott (I) általános képletű racém vegyületet rezolválunk és/vagy a kapott (I) általános képletű szabad bázist kívánt esetben fiziológiailag elfogadható sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1985.01.25. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy 3—6 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített 34 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
