193592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-karbazolon-származékok előállítására
193592 29 ul hidroxi-propil-metil-cellulózzal — a szokásos módon állítunk elő. Egy másik megoldás szerint cukorbevonatú tablettát is készíthetünk. Közvetlen préselés Tabletta Hatóanyag Kálciumhidrogén-foszíál BP* Tabletta Croscarmellose-nátrium, NF Magnézi um-sztearát, mg/tabletta 4,688 28,125 83,06 87,75 mg/tabletta 1.8 1,8 BP 0,45 0,45 Préselési súly 90,0 118,0 * közvetlen préselésre alkalmas minőség A hatóanyagot 50-as lyuknagyságú szitán vezetjük keresztül, kálcium-hidrogén-foszfáttal, croscarmellose-nátriummal és magnézium-sztearáttal összekeverjük. A kapott keverékei Manesty F3, 5,5 mm-es sík, sarkított élű bélyegzővel ellátott tablettázó berendezéssel tablettákká préseljük. Nyelv alá helyezhető (szublin- mg/tabletta guális) tabletta Hatóanyag 2,5 Préselhető cukor, NF 62,5 Magnézium-sztearát, BP 0,5 Préselési súly 65,0 A hatóanyagot megfelelő szitán szitáljuk, a töltőanyagokkal összekeverjük, és megfelelő bélyegzővel préseljük. Más hatáserősségű tablettákat vagy a hatóanyag-töltőanyag viszony vagy a préselési súly változtatásával és megfelelő bélyegzők alkalmazásával készíthetünk. Nedves granulátum Szokásos tabletta mg/tabletta Hatóanyag 2,5 I.aktóz, BP 151,5 Keményítő, BP 30,0 Előzetesen zselatinizált kukorica keményítő, BP 15,0 Magnézium-sztearát, BP 1,5 Préselési súly 200,0 A hatóanyagot megfelelő szitán szitáljuk, laktózzal, keményítővel és az előzetes zselatinizált kukorica keményítővel összekeverjük. Megfelelő térfogatú tisztított vizet adunk a keverékhez és granuláljuk. Szárítás után a granulátumot rostáljuk és magnézium-sztearáttal összekeverjük. Ezután a granulátumokat 7 mm átmérőjű bélyegzővel tablettákká préseljük. Más hatáserősségű tablettákat vagy a hatóanyag-laktóz viszony, vagy a préselési súly változtatásával és megfelelő bélyegzők alkalmazásával készíthetünk. Nyelv alá helyezhető (szublinmg/tabletta guális) tabletta Hatóanyag 2,0 Mannitol, BP 56,5 Hidroxi-propil-metil-cellulóz 5,0 Magnézium-sztearát, BP 1,5 Préselési súly 65,5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 A hatóanyagot megfelelő szitán szitáljuk, mannitollal és hidroxi-propil-metil-cellulózzal összekeverjük. Megfelelő térfogatú tisztított vizet adunk hozzá és granuláljuk. Szárítás után a granulátumot rostáljuk és megfelelő bélyegzőkkel tablettázzuk. Más hatáserősségű tablettákat vagy a hatóanyag-mannitol arány vagy a préselési súly és megfelelő bélyegzők alkalmazásával készít30 hetünk. Kapszulák mg/tabletta Hatóanyag 2,5 * Keményítő 1500 97,0 Magnézium-sztearát, BP 1.0 'Töltési súly 100,0 * közvetlen préselhető keményítőféle A hatóanyagot szitáljuk és a töltőanyagokkal összekeverjük. A keveréket megfelelő szerkezettel 2-es méretű kemény zselatinkapszulákba töltjük. Egyéb dózisokat a töltési súly, és ha szükséges, a kapszulaméret változtatásával készíthetünk. Szirup A szirupkészítmény répacukor-tartalmú vagy répacukor-mentes készítmény lehet. A. Répacukor-tartalmú szirup mg/5 ml dózis Hatóanyag 2,5 Répacukor, BP 2750,0 Glicerin, BP 500,0 A. Répacukor-tartalmú szirup mg/5 ml dózis PuFfer / ízesítőszer / Színezőszer. / kívánság szerint Tartósítószer / Tisztított víz, BP 5,0 ml térfogatig A hatóanyagot, puffert, ízesítő-, szinező- és tartósítószert kevés vízben feloldjuk és a glicerint hozzáadjuk. A maradék vizet a répacukor oldása céljából felmelegítjük, majd lehűtjük. A két oldatot egyesítjük, a megadott térfogatra beállítjuk és keverjük. A szirupot szűréssel derítjük. B. Répacukor-mentes szirup mg/5 ml dózis Hatóanyag 2,5 Hidroxi-propil-metil-cellulóz, USP 22,5 (4000-es viszkozitású) Puffer / ízesítőszer / Szinezőszer / kívánság szerint Tartósítószer / Édesítőszer / Tisztított víz, BP 5,0 térfogatig A hidroxi-propil-metil-cellulózt forró vízben feloldjuk, lehűtjük és a hatóanyagot, valamint a többi szirup alkotórészt tartalmazó vizes oldatot összekeverjük. A kapott oldatot a megadott térfogatra beállítjuk és keverjük. A szirupot szűréssel derítjük. Injekciós készítmény Az injekciót intravénásán vagy szubkután adagolhatjuk.
