193592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-karbazolon-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.01.25. (21) 296/85 (33) GB: (32) 84.01.25. 84.10.15. (31) 840 1888 842 5959 OR8ZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1986.02.28. (45) Megjelent: 1989.08.28. (11) (13) 193592 B (51) Int.Cl4 C 07 D 403/10 A 61 K 31/415 (72) Feltalálók: COATES Ian Harold, Hertford, BELL James Angs, Hertfordshire, HUMBER David Cedric, London, EWAN George Blanc, Buckinghamshire, GB (73) Szabadalmas: Glaxo Group Ltd., London, GB (54) ELJÁRÁS TETRAHIDRO-KARBAZOLON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya hatóanyagként új (I) általános képletű tetrahidro-karbazolon-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint a hatóanyagok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1 —10 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, fenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport, és R2, R3 és R4 csoportok bármelyikének jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 2—6 szénatomos alkenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport és a másik két csoport mindegyikének — amelyek azonosak vagy különbözőek lehetnek — jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti vegyületek az 5-hidroxi-triptamin neuronális hatásait antagonizálják, így migrén és pszichotikus betegségek kezelésére alkalmasak. (I)