193588. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo benzodiazepin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.08.24. (21) 3179/84 (33) US: (32) 83.08.25. (31) 526 194 (II) (13) 193588 B (51) lnt.Cl4 C 07 D 487/04 A 61 K 31/55 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1985.05.28. (45) Megjelent: 1989.07.31. (72) Feltalálók: FRYER Rodney Ian, North Caldwell, N.J., WALSER Armin, West Caldwell, N.J., US (73) Szabadalmas: F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Basel, CH (54) ELJÁRÁS IMIDAZO-BENZOD1AZEP1N SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány (I) általános képletű új imid­­azo-benzodiazepin-származékok, (mely kép­letben R1 jelentése hidrogénatom, di-(kis szénatom­számú alkil)-amino-(kis szénatomszámú alkil)-csoport vagy kis szénatomszámú al­­kilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszá­mú alkanoil- vagy kis szénatomszámú al­­kilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszá­mú alkanoil-oxi- vagy hidroxilcsoport; R4 jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom vagy trifluor-metil-csoport és R5 jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom; azzal a feltétellel, hogy a) amennyiben R2 jelentése kis szénatom­számú alkanoilcsoport, úgy R3 hidroxilcso­­porttól eltérő jelentésű; b) amennyiben R1 jelentése di- (kis szénatom­számú alkil )-amino-(kis szénatomszámú al­kil)-csoport, úgy R3 hidrogénatomot kép­visel és c) amennyiben R3 kis szénatomszámú alkanoil­­-oxi-csoportot képvisel, úgy R2 hidrogén­­atomtól eltérő jelentésű) különböző mód­szerekkel történő előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek anxioli­­tikus hatással rendelkeznek és a nemkívána­tos központi idegrendszeri mellékhatásoktól (pl. túlzott mértékű szedáció, etanol-poten­­cirozó hatás és ataxia) mentesek,és ezért sze­lektív anxiolitikus szerként alkalmazhatók.

Next

/
Oldalképek
Tartalom