193587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív alkanol-aminok optikailag tiszta borkősav monoésztereinek előállítására

SZABADALMI

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSA8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.08.17. (33) DE:

(32) P 33 30 005.4 (32) 83.08.19.

(31) P 33 30 005.4

(21) 3126/84

(41) (42) A közzététel napja: 1985 05.28. (45) Megjelent: 1989.07.24.

193587 B

(51) Int.CI4 C 07 C 93/18 C 07 C 127/1-9

C 07 D 209/08

(72) Feltaláló:

dr. LINDNER Wolfgang, Graz, AT

(73) Szabadalmas:

Chemie Linz AG., Linz, AT

(54) ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTÍV ALKANOL-AMINOK OPTIKAILAG TISZTA BORKÖSAV-MONOÉSZTEREINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü optikailag aktív alkanol-aminok — a képletben A jelentése nitrofenil-, naftil-oxi-metil- vagy indolil-oxi-metil-csoport vagy az (V) általános képletű szubsztituált fenoxicsoport, amelyben R3 jelentése metoxi-etil-csoport vagy acil-amino-csoport, mimellett az acilcsoport legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoportot vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó dialkil-karbamoil-csoportot képvisel, és R4 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 3—4 szénatomos elágazó láncú alkilcsoport és R, jelentése (II) általános képletü diszubsztituált (R,R)- vagy (S,S)-borkősav-maradék, mimellett a (II) általános képletben R5 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenil-(1—4 szénatomos alkil)-csoport, 1—7 szénatomos alkanoilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benzoilcsoport, fenilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 1—5 szénatomos alkanoilcsoport, 1- vagy 2 halogénatommal szubsztituált vinilcsoport — előállítására.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy (III) általános képletű optikai anti-A-CH -CH,-NH-R, 1

0)

OR,

hOOC-CH(OR5)-CH(OR5)-CO(II)

A— CH-CHa-NH-Ra

(III)

Óh

hooc-ch(or5)-c.h(or5)-cooh

(IV)

(V)