193579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leucin-származék és az ebből képzett gyógyszerkészítmény előállítására
9 193579 10 b) Feldolgozás 37 kg micéliumot 4°C-on tartunk, keverőberendezésben kb. 40 liter vízzel homogenizálunk. A kapott híg szuszpenziót 140 liter metanollal elegyítjük és 20 percen át keverjük. Az^ elegyet szurőkendőn átszűrjük, majd a szürőlepényt további 140 liter metanollal extraháljuk. A metanolos extraktumot 30°C-on kb. 22 literre bepároljuk. A kapott kocentrátumot vízzel 50 literre hígítjuk, és kikeverő berendezésben háromszor 50 liter 1:1 arányú hexán-etilacetát eleggyel extraháljuk. A második extrakciónál nyert emulziókat kb. 1,4 kg, illetve 0,5 kg konyhasó hozzáadásával törjük meg. Az egyesített szerves extraktumokat bepároljuk, nátrium-szulfát felett szárítjuk és bepároljuk. Olajos maradék alakjában 428 g nyers-extraktumot kapunk. c) Tisztítás A kapott nyers extraktumot négy részletben 1 — 1 kg kovasavgél 60-n átszűrjük (szemcsenagyság 0,040—0,063 mm), majd kloroformmal eluáljuk (oszlop: 10x100 cm). 70 g feldúsított készítményt kapunk, amelyet két részletben 1 — 1 kg kovasavgélen kromatografálunk, és 9:1-től 4:1-ig terjedő grádiens mellett hexán-etil-acetát elegyekkel eluálunk. 4,2 g aktív anyagot kapunk, amelyet négy részletben Lobar kész-oszlopon (Lichoprep RP—8, C nagyság) fordított fázisú kromatografálással és metanolos eluálással tisztítunk. 1,77 g lipsztatint kapunk. 2. példa 5 Alábbi összetételű lágy^zselatinkapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség, kapszulánként Lipsztatin 50 mg NEOBEE M—5 (gyártó cég: Sugro AG, Bázel 450 pl A hatóanyag NEOBEE M—5-el képezett oldatát megfelelő nagyságú lágy-zselatinkapszulákba töltjük. 15 SZABADALMI IGÉNYOPONTOK 1. Eljárás az (I) képletű (2S,3S,5S)-5- - [ (S) -2-formamido-4-metil-valeriloxi] -2-hexil 3-hidroxi-hexadekánsav-lakton előállítá-2® sára, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű (2S,3S,5S,7Z,10Z)-5- [ (S)-2-formamido-4- -metil-valeriloxi) -2-hexil-3-hidroxi-7,10-hexadekadiénsav-laktont hidrogénezzük. 25 2. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen elhízás és hiperlipémia kezelésére vagy megelőzésére felhasználható készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással elő-30 áll tott (I) képletű vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk. 1 lap rajz képletekkel 6
