193566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aril-alfa-amino-karboxamid-származékok előállítására

193566

Az I,

13

. táblázat folytatása

14

Sz.

L

R2

R3

Ar

Szabad bázis vagy só

Izomer

forma

Antiaritmiás

LED

(mg/testsúlykg)

ha ta's

kutyákon

időtartam

percben

99

2,3“(OH)2~ciklohexil

ch3

ch3

2,6-(CH3)2--c6h3

szabad

bázis

1a,2a,3B

0,16

130

194

1,4,5,6-tetrahidro-2-pirimidinil

ch3

ch3

2,6-(CH3)2- -c6h3

szabad

bázis

0,16

25

100

2-OH, 2-CH3-ciklohexil- ch3

ch3

2,6-(CH3)2“-c6h3

szabad

bázis

transz

0,16

25

83

H

ch3

ch3

2-C1, 6-CH3- -c6h3

szabad

bázis

0,04

65

Az I

Táblázat folytatása: (I”)

általános

kepletu vegyületek

Sz.

L

Ar

R

Szabad bázis vagy sd

Izomer

forma

Antiaritmiás

LED

(mg/testsúlykg)

hatás kutyákon

időtartam

percben

101

Ph-CH(OH)CH2

2,6-(CH3)2-C6H3

H

szabad

bázis-0,31

65

102

Ph-CH(CH20H)

2,6-(CH3)2-C6H3

H

szabad

bázis

—

0,04

50

103

2-OH-ciklohexil

2-C1, 6-CH3-C6H3

H

szabad

bázis

transz

0,16

120

68

H

2,6-(CH3)2-C6H3

3-OCHa

szabad

bázis

—

0,31

60

104

2-OH-ciklohexil

2,6-(CH3)2~C6H3

3-0CH3

szabad

bázis

“

0,16

290

105

2-OH-ciklohexil

2,6-(CH3)2-CsH3

3-CH3

szabad

bázis

A

0,16

120

.106

2-OH-ciklohexil

2,6-(CH3)2-C6H3

3-CH3

szabad

bázis

B

0,04

210

77

H

2,6-(CH3)2-C6H3

2-CH3

szabad

bázis-0,16

20

195

Ph-CH(OH)CH(CH 3)

2,6-(CH3)2-C6H3

H

szabad

bázis->0,63

65

109

2-OH-ciklohexil

2,6-(CH3)2-C6H3

2-CH3

í/2 H20

transz

>0,16-149

ciklohexil

2,6-(CH3)2-C6H3

H

szabad

bázis

—

0,16

270

182

HzNC(0)CH2

2,6-(CH3T2-CsH3

H

szabad

bázis

—

0,31

30

150

2-OH-ciklohexil

2,6-(CH3)2-C6H3

H

szabad

bázis

cisz

0,31

260

110

CH3CH(OH)CH2

2,6—(CH 3)j —C 6 H 3

H

szabad

bázis

—

0,16

185

184

Ph-(CH2)3

2,6-(CH3)2~C6H3

H

szabad

bázis

—

0,08

40

196

4-OH-ciklohexíl

2,6-(CH3)2~C6H3

H

szabad

bázis

transz

0,31

70

234

2-OH-ciklohexil

2,6-(CH3)2“C6H3

H

szabad

bázis

(♦)-transz

0,02

110

236 Az I.

2-OH-ciklohexil Táblázat folytatása

2,6-(CH3)2-C6H3 H szabad

bázis

:(!’”) altalános kepletü vegyületek

(-)-transz

0,04

60

Sz.

L

R1 R2 R3

Ar

Szabad bázis vagy só

Izomer

forma

Antiaritmiás

LED

(mg/testsdlykg)

hatás kutyákon

Időtartam

percben

2

(CH3)2CH

H CH3C0 C2Hs

2,6-(CH3) 2“-c6h3

szabad

bázis-0,63

>150

157

(ch3)2ch

H CH3C0 CH3

2,6-(CH3)2--c6h3

szabad

bázis

~

0,63

25

107

2-OH-ciklohexil

H H CH3

2,6-(CH3)2--c6h3

szabad

bázis

transz

0,16

200

111

Ph-CH20(CH2) 2~ -CH(0H)CH2

H CH3 CH3

2,6-(CH3)2“ -C6H3

szabad

bázis

~

0,31

170

198

H0(CH2)2CH(0H)CH2

H CH3 CH3

2,6-(CH3)2~ -c6h3

szabad

bázis-0,31

190

32

H

H H CH3

2-CH3, 4-CH3-c6h3

0- szabad bázis-0,63

25

9