193566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aril-alfa-amino-karboxamid-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.C4.10. (21) 1388/84

(33) US:

(32) 83.04.11.

84.02.21.

(31) 484 021 581 948

(11)

193566

(51) Int.C 14 C 07 D 211/66 C 07 D 401/04 C 07 D 401/06 C 07 D 405/04 C 07 D 413/04 C 07 D 471/10 A 61 K 31/445

(13)

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 85.01.28. (45) Megjelent: 1989.08.28.

(72) Feltalálók:

VAN DAELE Georges Henri Paul, Turnhout, DE BRUYN Marcel Frans Leopold, Hoogstraten, VERDONCK March Gustaaf Celine, Oud-Turnhout, BE

(73) Szabadalmas:

Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse, BE

(54) ELJÁRÁS N-ARIL-ALFA-AMINO-KARBOXAMID-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány új antiaritmiás hatású, N-aril-alfa-amino-karboxamid-származékok előállítására vonatkozik. Az említett származékok (I) általános képletében a vagy -C„H2„-csoportok egyik hidrogénatomját alkoxi- vagy alkilcsoport helyettesítheti,

m és n értéke külön-külön 1, 2 vagy 3, de összegük 3 vagy 4,

R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport,

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, alkilcsoportot, fenil-alkil - csoportot vagy alkil-karbonil-csoportot jelentenek, vagy R1 és R2 együtt metiléncsoportot alkotnak, vagy pedig R2 és R3 együtt 4- -morfolinilcsoportot alkotnak' azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak,

Ar jelentése adott esetben helyettesített fenilcsoport,

L jelentése hidrogénatom; pirimidinilcsoport; tetrahidro-pirimidinil-csoport; tetrahidro-piraníl-csoport; dihidro -indenil -csoport; adott esetben helyettesített alkenilcsoport; adott esetben helyettesített cikloalkenilcsoport; adott esetben helyettesített cikloalkilcsoport, (a) általános képletü csoport (ebben a képletben

r és s értéke egymástól függetlenül 0,1,2,3 vagy 4,

R9 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

R10 hidrogénatomot vagy adott esetben helyettesített alkilcsoportot jelent, és

o r'

il I

^Cntt^f-N-Ar

L—N R

R3

(I)