193552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új omega-merkapto-propionsav-amid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193552 mint az (I) képletben — vagy e sav valamilyen funkciós származékát egy (III) általános képletű aminnal — ahol R3 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben — reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott (I) képletű vegyü- 5 letet — ahol R, jelentése -C(=0)-R’, csoport, R’,, R2 és R3 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben, — hidrolizáljuk, majd kívánt esetben az így nyert (I) képletű vegyületet — ahol R, jelentése hidrogénatom — savaddíciós só- 10 vá alakítjuk. 2. Az l. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R2 jelentése hidrogéntől eltérő. 15 3. Az I. igénypont szerinti eljárás az 1. igénypontban meghatározott (I) képletű vegyületek körébe tartozó (I1) általános képletű vegyületek, valamint azok savaddíciós sóik előállítására, ahol R,, R2 jelentése ugyan- 20 az, mint az 1. igénypontban, és R’3 jelentése 2-tiazolil-, 4,5-dihidro-2- -tíazolil-, piridil- vagy 2-benzimidazolilcsoport vagy adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxil- 25 csoporttal, halogénatommal vagy -NXX’ csoporttal — amelyben X és X’ azonos vagy különböző, és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport — szubsztituált fenilcsoport, 30 azzal a megkötéssel, hogy ha R2 jelentése hidrogénatom, akkor R’3 nem jelenthet szubsztituálatlan vagy szubsztituált fenilcsoportot, azzal jellemez- 35 ve, hogy kiinduló anyagként egy olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R3 jelentése R’3 jelentésével azonos. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként olyan (II) 40 képletű vegyületet alkalmazunk, ahol a -C(=0)-R’| csoport jelentése acetilcsoport. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, 45 ahol R2 jelentése benzilcsoport. 6. A 3.-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyag17 ként olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R3 jelentése adott esetben egy vagy két klóratommal vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy piridilcsoport. 7. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint azok savaddíciós sóinak az előállítására, ahol R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése benzilcsoport és R3 jelentése fenil-, 3-metoxi-fenil-, 4-metoxi-fenil vagy 4-piridil- csoport, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazzunk, ahol R3 jelentése fenil-, 3-metoxi-fenil-, 4-metoxi-fenil vagy 4-piridil-csoport. 8. Eljárás az enkefalináz enzimet bénító, fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) általános képletű vegyületet ahol R,, R2és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított, (T) általános képletű vegyületet ahol R, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti és R’3, jelentése a 3. igénypont szerinti — vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 7. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 és R3 jelentése a 8. igénypont szerinti — vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 18 1 lap rajz képletekkel 10
