193552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új omega-merkapto-propionsav-amid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
13 193552 14 Táblázat (folytatás) A példa sorszáma Rí r2 Rs Oldószer, ill. hidrolízis Hőmérséklet °C op. °C szulfonsav tánszulfonát/ 43 acetilbenzil-4-/metoxi-karbonil/-metil-fenildiklórmetán + + 4-metil-morfolin-10 94 44 H-benzil-4-/metoxi-karbonil/-metil-fenil-2. példa szerint 0 98 45 acetilbenzil-2-benzimidazo- 1 il— tetrahidrofurán 0 70-75 46 H-benzil-2-benzimidazclil-/metánszulfonát/ 2. példa szerint /éteres metánszulfonsav/-9 142 47 acetilbenzil-4,5-dihidro-2- -tiazolildiklor-metán-10 114 48 acetil-H-3-/benzil-oxi/-fenildiklór-metán-7 87 49 HII-3-/benzil-oxi/-fenil-2. példa szerint-10 99 50 acetilmetilfenildiklór-metán-10 106 51 H-metilfenil-2. példa szerint 0 100 52 acetilbenzil-H-diklór-metán 0 78 53 H-benzil-H-2. példa szerint 0 69 A 43. példában előállított vegyület kiinduló anyagát a következőképpen állítjuk elő. (4-Amino-fenil)-ecetsav-metilészter hidroklorid előállítása 25,56 g (4-amino-fenil)-ecetsav és 200 ml 50 metanol elegyébe hidrogén-klorid gázt vezetünk, majd 1 órán át visszafolyató hütő alatt forraljuk, és utána a hőmérsékletet 20°C-ra csökkeni hagyjuk, az oldószert 45°C hőmérsékleten eltávolítjuk, és a maradékot éterrel 55 alaposan átdolgozzuk. A csapadék szűrése és szárítása után 32,2 g cím szerinti terméket kapunk, op.: 165°C. 54. példa 00 Tablettákat a következő módon állítunk elő: Az 1. példában leírt vegyület 50 mg Vivőanyag, amennyi szükséges 350 mg-ra (Vivőanyag: laktóz, keményítő, magnézium-sztearát, talkum). 65 8 55. példa Tablettákat a következő módon állítunk elő: A 2. példában leírt vegyület 200 mg Vivőanyag, amennyi szükséges 350 mg-ra (Vívőanyag: laktóz, keményítő, magnézium-sztearát, talkum) 56. példa Tablettákat a következő módon állítunk elő: A 38. példában leírt vegyület 50 mg Vivőanyag, amennyi szükséges 350 mg-ra (Vivőanyag: laktóz, keményítő,magnézium-sztearát, talkum). A BIOLÓGIAI HATÁSOK VIZSGÁLATA l.Az enkefalináz aktivitásának és a hatóanyagok gátló hatásának meghatározása
