193552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új omega-merkapto-propionsav-amid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193552

46. példa

a- (Merkapto-metil) - [N - ( 1 H-benzimidazol-2-il) ] -fénil-propionsav-amid metánszulfonát

47. példa

S- [3-(4,5-Dihidro-2-tiazoliI-amino) -3-oxo-2-(fenil-metil)-propil] etán-tioát Kiindulási anyagként 2-amino-4,5-dihidro-tiazoit használunk.

48. példa

S- [3-(3-Benzil-oxi-fenil-amino)-3-oxo-propd] etán-tioát

Kiindulási anyagként 3-(fenil-metoxi)-anilint és 3-acetil-tio-propionsavat használunk.

49. példa

1 - (Merkapto-metil) - [N- (3-benzil-oxi-fenil) ] -acetamid

50. példa

S- (3-Fenil-amino-3-oxo-2-metil-propil) - etán-tioát

Táblázat

9

Kiindulási anyagként anilint és 3-(acetil-tio)-2-metil-propionsavat (Skeldon N., Lewis: J. Hét. Chem. 4, 571 (1971)) használunk.

5 51. példa

2- (Merkapto-metil) - (N-fenil-) -propionsav-amid

52. példa

10 S- [3-Amino-3-oxo-2- (fenil-metil)-propil] -etán-tioát

Kiindulási aminként ammóniát használunk.

53. példa

15 a-(Merkapto-metil)-fenil-propionsav-amid,

Az alábbi Táblázatban bemutatjuk az 5.-53. példák vegyületeinek szubsztituenseit, előállításuk főbb körülményeit és fizikai állandóit.

10

A példa Oldószer, Hőmérsorszáma

Ri

R-2

R3

ill. hidrolízis

séklet

°C

i

I 0 I O O I T3

5

acetí1-benzil-3,4-d ime toxi-f enil

díklór-metán

0

102

6

H-benzil-3,4-dime toxi-fenil-2. példa szerint

0

131

7

acetilbenzil-2-benzo-tiazolildiklór-metán

0

50

8

H-benzil-2-benzo~tiazolil-2. példa szerint

0

149

9

acetilbenzil-2-amino-fenildiklór-metán

0

119

10

H-benzil-2-amino-fenil-2. példa szerint

0

136

11

acetilbenzil-3-amino-fenildíklór-metán

0

97

12

H-benzil-3-amino-fenil-2. példa szerint

0

122

13

acetilbenzil-4-atnino-f enildiklór-metán-10

128

14

H-benzil-4-amino-fenil-2. példa szerint-5

138

15

acetilbenzil-3-/diiretil-amino/-fenildiklór-metán

0

120

16

H-benzil-3-/di-metil-amino/-fenil-2. példa szerint

0

98

17

acetilbenzil-4-/dinetil-amino/-fenildiklór-metán

0

115

18

H-benzil-4-/diraetil-amino/-fenil-2. példa szerint

0

124

19

acetilbenzil-2-hidroxi-fenilmetil-etil-keton-5

88

20

H-benzil-2-hidroxi-fenil-2. példa szerint

0

84

6