193528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978C ciklusos peptid-acil-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.05.20. (21) 1797/83

(33) US:

(32) 82.05.21.

(31) 380 499

(U) (13)

193528 B

(51) Int.Cl,

C 07 K 7/54 A 61 K 37/02

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1984.02.28. (45) Megjelent: 1989.04.24.

(72) Feltaláló: (73) Szabadalmas:

DEBONO Manuel, Indianapolis, Indiana, US Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US

(54) ELJÁRÁS A-21978C CIKLUSOS PEPTID-AC1L-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (1) általános képletű A-21978C ciklusos peptid-acil-származékok előállítására.

Az (1) általános képletben R 8-metil-dekanoil-, 10-metil-dekanoil-, 10-9-metil-undekanoil-csoport, -W-é-R2 általános képletű N-aíkanoil-amino-acil-csoport, ahol

W

.2,

jelentése -C-A-NH- általános képletű kétértékű amino-acil-csoport, melyben A 4-10

H02C^

I NH?

N-"3 rvS

HO'

o-/ ï

N—H >

0—^

O-k O

ï J ij

XN‘

I

H

?H20 H -,

< oo2h

/

HOX'h-iT ! J ! ib H-NI .

r n ’■'.^ \N/\/"\./\,/\/

N-R1

/

HOjC

(1)

O

II- C

x,

+-NH — (a)

9

szenatomos alkiléncsoport, -C-CH-NH- ál talános képletű kétértékű amino-acil-csoport, ahol

R3 3-indolil-metil- vagy benzilcsoport;

(a) általános képletű csoport, ahol

X jelentése hidrogénatom vagy hidroxil- Csoport, és a -CO- és -NH- csoport egymáshoz viszonyítva m- vagy p-helyzetű.

(b) általános képletű csoport; ahol

XI halogénatom, vagy

(f) általános képletű csoport, ahol B jelentése -CHr, -CH=CH- vagy-CH2Nh8- csoport;

0 x'-d-Í^T (b)

NH -0-c- -^x-NH-0

i

% / N

(d)-C-B-NH— (f )