193480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán származékok előállítására
193480 n értéke 1 vagy 2, és a laktámgyűrű transz-helyzetű az ORs csoporthoz képest, azzal jellemezve, hogy általános képletű vegyületek előállítására a R5 kivéve hidrogénatomot tartalmazó (I) a) valamely (III) általános képletű vegyületet gyűrüzárásnak vetjük alá- a képletben Ri, R2, R3, R4, és n jelentése fenti, R5 jelentése hidrogénatom, Li jelentése lehasadó cső port, előnyösen hidroxi vagy 1 -4 szénatomos alkoxicsoport és a szubsztituált aminocsoport, valamint az -OR5 képletű csoport egymáshoz képest transz-helyzetben van-, vagy b) valamely (X) általános képletű vegyületet— a képletben Ri, R2, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése hidrogénatom — oxidálunk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XIII) általános képletű anionnal — a képletben n értéke a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy d) egy (XIV) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rí, R2, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése hidrogénatom, L3 jelentése lehasadó csoport, előnyösen halogénatom — ciklizálunk és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyben R5 jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, Ri, R2, R3, R4, n jelentése pedig a tárgyi körben megadott, az R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely 1-4 szénatomos acilezőszerrel acilezzük. Elsőbbsége: 1982. 09. 23. 2. Az 1. igénypont szerinti a) - d) eljárás bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí és R2 közül az egyik hidrogénatomot jelent és a másik jelentése (1-4 szénatomos alkil)—karbonil—, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, nitro- vagy cianocsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (HI), (X), (IV), (XIII) és (XIV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. Elsőbbsége: 1982. 09. 23. 3. Az 1. igénypont szerinti a) - d) eljárás bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Ri, R2, R3, R4 és R5 jelentésében az alkilcsoport metil-yagy etil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (III), (X), (IV), (XIII) és (XIV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. Elsőbbsége: 1982. 09. 23. 4. Az 1. igénypont szerinti a) - d) eljárás bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3 és R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (III), (X), 19 (XIII) és (XIV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk Elsőbbsége: 1982. 09. 23 5. Az 1. igénypont szerinti a) - d) eljárás bármelyike szerinti eljárás olyan (l) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (III), (X), (XIII) és (XIV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk Elsőbbsége: 1982. 09. 23. 6. Az 1. igénypont szerinti a) - d) eljárás bármelyike szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek a képletében Rí és R2 közül az egyik jelentése hidrogénatom, a másik jelentése ( 1 -4 szénatomos alkíl)—karbonil—, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil- nitro—vagy cianocsoport, n értéke 1 vagy 2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (III), (X), (IV), (XIII) és (XIV) általános képletű vegyületet alkalmazunk. Elsőbbsége. 1982. 09. 23. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí és R2 szubsztituens közül az egyik jelentése hidrogénatom, a másik jelentése nitro—vagy cianocsoport, R3, R4, R5 és n jelentése az előző igénypontokban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (III), (X), (IV), (XIII) és (XIV) általános képletű vegyületet alkalmazunk. Elsőbbsége: 1982. 09. 23. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerin ti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R2 jelentése hidrogénatom, Ri, R3, R4, Rsós n jelentése az előző igénypontokban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (III), (X), (IV), (XIII) és (XIV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. Elsőbbsége: 1982. 09. 23. 9. Az 1. igénypont a) eljárása vagy a 2.-8 igénypontok bármelyike szerinti eljárás az Rf helyén cianocsoportot, R2 helyén hidrogénato mot, R3 és R4 helyén egyaránt metilcsoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében n értéke 1, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként megfelelően helyettesített (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk. Elsőbbsége: 1981.09. 25. 10. Eljárás gyógyászati készítmény előállt' tására azzal jellemezve, hogy valamely az 1 igénypont szerinti a) - d) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet — 20 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
