193470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem- karbonsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193470 (1H, d, J= 18 Hz, S CH2); 3,00 (1H, d, J=18 Hz, S CH2); 1,76 (3H, d, J-8 Hz, OCH3) SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletü vegyületek — ahol — R1 jelentése 1 -4 szénatomos alkil , fenil vagy halogén szubsztituált fenilcsoport, és — A jelentése piridiniumgyűrű, amelyhez további 5 7 szénatomos előnyösen cikloalkeno gyűrű lehet kondenzálva és amely adott esetben szubsztituálva lehet 1 3 hidroxi (1-4 szénatomos) alkil-, 1 4 szénatomos alkoxi- 1-4 szénatomos alkil-, 3 5 szénatomos cikloalkil-, 3 6 szénatomos cikloalkenil-, fenil , 1 4 szénatomos alkoxi-, dihidroxí (1 4 szénatomos)-al kil , benzil-, karboxil-, karboxi-(l-4 szénato mos) alkil -, szulfo (14 szénatomosj-alkilcsoporttal, amino vagy formil amino csoporttal szubsztituált piridin gyűrű, adott esetben hidro xí-(1 4 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztitu ált kinolínium-gyürű, vagy piridazinium-, tetrahidro kinolínium- vagy izokinolinium-gyűrű, előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy (XVI) általános képletü vegyületet — ahol R6 védőcsoport — A’ képletü heterociklus sál ragáltatunk KSCN és enzim jelenlétében — , ahol A' jelentése A jelentésének megfelelő, de nincs a nitrogénatomon pozitív töltés-—és a ka pott (XIV) általános képletü vegyületben az R° vódőcsoportot lehasítjuk; és a kapott (IV) álta lános képletü vegyületet (III) általános képletü vegyülettel (V) általános képletü vegyületté alakítjuk és ebből az R2 védőcsoportot lehasítjuk; 23 b) egy (II) általános képletü vegyületet — ahol R1 jelentése a fenti és R2 jelentése hidro gónatom vagy amin-védőcsoport — először egy (VII) általános képletü vegyülettel —, ahol X 5 jelentése klóx- vagy brómatom, vagy OSO2R3 csoport és R3 jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben fluor-, vagy klóratommal, ciano-, fenil-, alkoxi-karbonil-, alkoxi vagy alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, 10 ahol ez utóbbi csoportok 1-4 szénatomot tartalmazhatnak, vagy fenilcsoportot, amely adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal, ciano-vagy 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkil-tio-,alkoxi-karbonil-csoporttal vagy 15 nitro-, trifluor-metil-, vagy fenilcsoporttal lehet szubsztituálva - reagáltatunk, és az így kapott (III) általános képletü vegyületet —ahol R\ R2 és R3 jelentése a fenti —egy (IV) általános képletű vegyülettel —, ahol A jelentése a fenti — 20 reagáltatunk, és az í®' kapott (V) általános képletű vegyületből az R2^védőcsoportot lehasítjuk, vagy c) egy (VI) általános képletü vegyületet kondenzálószer jelenlétében (IV) általános képletü 25 vegyülettel (I) általános képletü vegyületté acilezünk, ahol R és A jelentése a fenti 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1 igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet 30 —, ahol R és A jelentése az 1 igénypontban megadott — a szokásos gyógyászatilag elfogadható segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk 24 8 lap rajz képletekkel 14
