193465. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolidin- származékok előállítására
193465 kis szénatomszámú alkil/-csoport vagy valamely R1 csoport; R2 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy adott esetben két kis szónatomszámú alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport) előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű amint (mely képletben n, Y, X és Z jelentése a fent megadott) valamely TCHO általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben T jelentése kis szénatomszámú karbalkoxicsoport/. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a Z fenilcsoportban lévő R11 szubsztituens jelentése hidroxilcsoport, kis szénatomszámú alkanoil-csoport, -C(CH3)=CH-COO(ki^szénatomszámú alkilcsoport) vagy valamely R1 csoport és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. november 10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás T helyén karbometoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 4. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése fenoxi-metil-csoport vagy a meta-helyzetben trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, különösen, amelyekben az X fenoxi-metil-csoportot hordozó szénatom S-konfigurációjú, illetve az X fenilcsoportot hordozó szénatom R-konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eüárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Y jelentése metilcsoport és különösen, amelyekben az Y metilcsoportot hordozó szénatom R-konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése karbamoil-, metoxikarbonil- vagy 2-[etoxi-/vagy metoxi/-karbonil]~l -metil-vinil-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy karbamoil- vagy metoxikarbonil-ósoporttal helyettesített tienil— -csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek 11 előállítására, amelyekben Z jelentése hidroxil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5 (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben T jelentése karbo-10 metoxi csoport, X jelentése fenoxi-metil-csoport vagy a meta-helyzetben trifluor-metilezett fenilcsoport; Y jelentése metilcsoport és Z jelentése hidroxil-csoporttal, karbamoil-, metoxikarbonil- vagy 2-[etoxi-/vagy metoxi/-karbonilj-15 -1-metil-vinil-csoporttal helyettesített fenil-osoport vagy karbamoil- vagy metoxikarbonil-csoporttal helyettesített tienilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 20 (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az Y metilcsoportot hordozó szénatom R-konfigurációjú, az X fen-25 oxi-metil-csoportot hordozó szénatom S-konf igurációjú és az X fenil-csoportot hordozó szénatom R-konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 30 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás IEI- P'{/R/-2-[/2RS,5RS/-2-metoxikarbonil-5-/a,a,0[-trifluor-m-tolil/ -3-oxazolidinj-propilj-p-metiMahéjsav-metilészter vagy /2RS,5RS/-3-[/R/-3-/p-karbamoil-fenil/-35 -1-metil-propil]-5-fenoxi-metil-2~oxazolidin-karbonsav-metilészter-előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 40 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás /2RS,5R/-3-[/RS/-4-/5-karbamoil-2-tienil/- 2 —butilj—5—fenil-2-oxazolidin- karbonav-metilészter vagy /2RS,5R/-3-[/R/-3-/p- karbamoil —fenil/—1 -45 -metil-propil]-5-fenil-2-oxazolidin-karbonsav -metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 50 12. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen elhájasodás, Diabetes mellitus és foko zott fehérjelebontással kapcsolatos állapotok kezelésére felhasználható készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 55 az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (l) általános képletű vegyületet inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 60 (Elsőbbség: 1984. szeptember 20.) 12 2 lap rajz képletekkel 7
