193434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású antibiotikum készítmény előállítására

193434

14

13

IV. Táblázat (folytatás)

Gyors felszabadulású granulák

Vizsgálati

alany

Idő (órák)

0,5

1,0

2,0

3,0

4,0

6,0

8,0

C

5,70

4,56

3,85

2,31

0,95

0,20

0

D

2,07

4,37

3,88

3,53

3,18

0,40

0

Átlag

4,40

±1,03

4,23

±0,25

3,48

±0,25

2,93

±0,68

1,80

±0,52

0,23

±0,09

0

Lassú felszabadulású granulák

Vizsgálati

alany

Idő (órák)

1,0

2,0

3,0

4,0

6,0

8,0

10,0

A

0

1 ,82

2,53

1 ,38

1 ,92

0,34

0

B

0,23

0,55

2,08

3,11

2,15

0,33

0

C

0

1,59

3,01

2,70

1,73

0,38

0

D

0

0

0,22

1,56

4,39

1,01

0

Átlag

0,06

±0,06

0,99

+0,43

1,96 ±0,61

2,19

±0,42

2,55

±0,62

0,52

±0,33

0

6. kísérlet

Az elnyújtott hatású és az eredeti CCL készítmény klinikai hatékonyságának össze hasonlítása kettős vak vizsgálattal:

1. A kezelendő vizsgálati alanyok:

15 évesnél idősebb betegeket választottunk ki, akik olyan fogászati jellegű fertőzésekben szenvedtek, melyek klinikai értelemben feltehetően reagálnak a napi 750 mg dózisban (3 részre elosztva) adott eredeti CCL készítményre, a következő betegek kizárásával:

a) funkcionális vese- vagy májbetegségben vagy más, súlyos betegségben szenvedő betegek;

b) antibakteriális vagy antimikotikus szerrel, illetve szteroid hormonnal közvetlenül a vizsgálat előtt kezelt betegek;

c) olyan betegek, akiknek anamnézisében cefalosporin- vagy penicillin-típusú szerekre vonatkozó allergia szerepel, és

d) terhesek és szoptató anyák.

2. Készítmények:

Az elnyújtott hatású CCL készítményt granulaként állítottuk össze olyan csomagolásban, mely összesen, 375 mg CCL-t tartalmaz 4 : 6 (gyors : lassú) arányban, a hatékonyságnak megfelelően. Az eredeti készít- 40 ményt kapszulákként állítottuk elő, melyek mindegyike — a hatékonyságnak megfelelően — 250 mg CCL-t tartalmazott, feldolgozatlan formában. Előállítottunk továbbá kétféle placebot is, melyek külső formájukban teljesen azonosak voltak a granulák, illetve a kapszulák csomagocskáival.

3. Adagolás:

A következő táblázatban látható elrendezésnek megfelelően, mind a granula csoma- 50 gocskát, mind pedig a kapszulát naponta háromszor adtuk, szájon át, minden étkezés után. Ebben az elrendezésben a CCL mindegyik napi dózisa 750 mg, a hatékonyságnak megfelelően, mind az elnyújtott-hatású készít- 55 mennyel kezelt (L) mind pedig az eredeti készítménnyel kezelt (R) csoportban.

Az adagolást szabályszerűen 5 napig folytattuk.

60

8