193430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új peném-származékok előállítására
11 193430 12 a képletben Pg hidrogénatom vagy hidroxil-védőcsoport, előnyösen triklór-etoxi-karbonilcsoport, és Pr karboxi-védőcsoport, előnyösen allilcsoport — alkálifémcianáttal trifluor-ecetsav vagy triklór-ecetsav jelenlétében reá- 5 gáltatunk, vagy b) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R karbamoil-oxi-etil-csoporttól eltérő kilépő szerves csoport, előnyösen etilcsoport és a hidroxilcsoport adott eset- 10 ben védett, előnyösen triklór-etoxi-karbonilcsoporttal, és a karboxilcsoport adott esetben Védett, előnyösen allilcsoporttal —' III képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával reagálhatunk; vagy 15 c) IVa és/vagy IVb általános képletű vegyületet, amelyben a hidroxilcsoport adott esetben védett, előnyösen triklór-etoxi-karbonilcsoporttal, és a karboxicsoport védett, előnyösen allilcsoporttal, egy V általános kép- 20 letű vegyülettel — ebben a képletben L kilépőcsoport, előnyösen halogénatom — reagáltátunk; vagy d) egy VI képletű vegyületet, amelyben a hidroxilcsoport védett, előnyösen triklór-etoxi- 25 -karbonilcsoporttal és a karboxicsoport védett, előnyösen allilcsoporttal, egy háromértékű szerves foszforvegyülettel reagáltatunk, és az a) -d) eljárásokat követően kívánt és szükséges esetben az alábbi reakciók közül egyet 30 vagy többet elvégzőnk: i) egy vagy több védőcsoportot eltávolítunk; ii) a szabad savat gyógyászatiig elfogadható sóvá vagy metabolizálható észterré alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l. igénypont szerinti vegyület alkálifémsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás a nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Eljárás hatóanyagként 5R,6S,8R-6-(lhidroxi-etil)-2- (2-karbamoil-oxi-etil-tio)-penem-3-karbonsavat vagy gyógyászatiig elfogadható sóját tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyászatiig elfogadható hordozóval vagy segédanyaggal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 5R,6S,8R- 6- ( 1-hidroxi-etil) -2- (2-karbamoil-oxi-etiltio)-penem-3-karbonsav alkálifémsóját alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifémsóként nátriumsót alkalmazunk. 3 lap képletekkel 7
