193422. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagént benzil-cikloalkenil-karbamid-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
193422 i) és ii) eljárást, ezáltal a kívánt terméket nagy tisztaságban és jó termeléssel kapjuk. Az a) és b) eljárásokat a fent felsoroltakhoz hasonló savmegkötőszer jelenlétében végezhetjük. Az a) és b) eljárásnál a hőmérséklet tág határokon belül változhat. Általában -20°C és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten dolgozunk, előnyösen 0-100 °C-on. A reakciót ugyan célszerűen normális nyomáson végezzük, csökkentett vagy magasabb nyomáson is elvégezhető a reakció. Az találtuk, hogy az (I) általános képletü új szubsztituált benzil-cikloalkenil-karbamid-származékok könnyen előállíthatok, és kiváló fungicid hatást mutatnak a mezőgazdaságban és a kertészetben. Az (I) általános képletü vegyületeket köny_ nyen előállíthatjuk, a vegyületek vázát a karbamid (tiokarbamid)-szerkezet képezi, és az 1- -helyzetben a nitrogénatomra szubsztituált benzil 5-7 szénatomos cikloalkenil-, különösen 2-(vagy 3)-cikloalkenil-1-il-csoport és a 3-helyzetű nitrogénatomhoz egy R^ csoport kapcsolódik. Azt találtuk hogy a speciális szerkezetük következtében a vegyületek mezőgazdaságban és kertészetben fungicid hatást fejtenek ki, különösen rizstok-lisztharmat ellen, melyet a Pellicularia sasakii okoz. Azt találtuk továbbá, hogy a találmány szerint előállított (I) általános képletü vegyületek kielégítő módon hatnak a főzelékfélék hajtás rothadása és tőkorhadása ellen, melyeket a Rhizoctonia solani okozott. A találmány szerint előállított hatóanyagokat eredményesen alkalmazhatjuk a növényi földfeletti részeket megtámadó élősködő patogén gombák ellen, olyan patogén gombák ellen, melyek a növényeket a talajon keresztül támadják meg és tracheomikózist okoznak, valamint a magokon élő patogén gombák és a talajban élő patogén gombák ellen. Mivel ezek a vegyületek csak igen kismértékű toxicitást mutatnak melegvérű állatokkal szemben, és a magasabb rendű növények a hatóanyagokat jól tűrik, azaz nem mutatnak fitotoxicitást a haszonnövényeken abban a koncentrációban, amelyben szokásosan alkalmazzuk a hatóanyagokat, ezért igen előnyösen alkalmazhatjuk patogén gombák által okozott növényi betegségek ellen, mezőgazdasági kertészeti fungicidként. Az (I) általános képletü vegyületeket tartalmazó fungicideket Archimycetes, Phycomycetes, Ascomycetes, Basidiomycetes és Fungi imperfecti ellen, valamint különféle növényi betegségek ellen használhatjuk, melyeket baktériumok idéznek elő. Ha a vegyületeket mezőgazdasági vagy kertészeti fungicidként alkalmazzuk, közvetlenül hígíthatjuk vízzel vagy a különböző készítményekhez mezőgazdaságban elfogadható segédanyagokat adunk. Ezeket a készítményeket közvetlenül vagy vizes hígítás után a meg5 felelő koncentrációban alkalmazhatjuk. A mezőgazdaságban elfogadható segédanyagok közül megemlíthetjük pl. a hígítószereket (oldószert, töltőanyagot, hordozót), felületaktív anyagokat (oldásközvetítőt, emulgeátort, diszpergálószert, nedvesítőszert), stabilizátort, tapadást elősegítő szert, aeroszol-hajtószert és szinergetikus szereket. Oldószerként megemlítjük a vizet, szerves oldószereket, pl. szénhidrogéneket, pl. n-hexánt, petrolétert, naftát, ásványolaj-frakciókat, pl. paraffin-viaszt, kerozint, könnyűolajat, középolajat, nehézolajat, benzolt, toluolt, xilolt stb., halogénezett szénhidrogéneket, pl. metilén-kloridot, szén-tetrakloridot, triklór-etilént, etilén-kloridot, etilén-dibromidot, etilén-dibromidot, klór-benzolt, kloroformot, stb., alkoholokat, pl.(metil-, etil-, propil-alkoholt, etilén-glikolt, stb., étereket, pl. dietil étert, etilén-oxidot, dioxánt stb., alkohol-étereket, pl. etilén-glikol-monometiléter stb., ketonokat, pl. acetont, izoforont stb., észtereket, pl. etil-acetátot, amin-acetátot stb., amidokat, pl. dimetil-formamidot, dimetil-acetamidot stb. és szulfoxidokat, pl. dimetil-szulfoxidot. A töltőanyagokra vagy hordozókra szervetlen, porformájú szilárd anyagokat említhetünk, pl. oltott meszet, magnézium-meszet, gipszet, kalcium-karbonátot, szílicium-dioxidot, perlitet, horzsakövet, kalcitot, diatomidot, amorf szilícium-dioxidot, alumínium-oxidot, zeolitet, agyagásványokat, pl. pirrofHitet, lalkumot, montmorillonitot, beidellitet, vermikulitot, kaolinitet, csillámot, továbbá növényi porformájú szilárd anyagokat, pl. gabonaport, keményítőfajtákat, feldolgozott keményítőket, cukrot, glükóz!, aprított növényi szárat, porformájú szintetikus gyantából lévő szilárd anyagokat, pl. fenol-gyantából, karbamid-gyantából, vinil-klorid-gyantából álló szilárd anyagokat, stb. A felületaktív szerekre megemlítjük példaképpen az anionos felületaktív szereket, pl. alkil-szül fátokat (nátrium-lauril- szül fát), aril-szulfonsavat, pl. alkil-aril-szulfonsav-sót, nátrium-alkil-naftalin-szulfonátot stb., borostyánkősav-sót, polietilén-glikol-alkil-aril-éter kénsavésztereinek sóit, kationos felületaktív szereket, pl. alkil-aminokat (pl. lauril-amint, szteanl-trimetil-ammónium-kloridot, alkil-dimetil benzil-ammónium-kloridot), polioxietilén-a'kil-amint, nem-ionos felületaktív szereket, pl. polioxietilén-glikolétert (pl. polioxietilén-alkil-aril-étert és kondenzátumait), polioxietilén-glikol-észter, pl. polioxietilén-zsírsavésztert, poliol-észtert (pl. polioxietilén-szorbitán-monolaurátot vagy amfolitikus felületaktív szereket stb. További segédanyagokként, megemlíthetők a stabilizátorok, a tapadást elősegítő szerek, pl. mezőgazdasági szappanok, kazeinmész, nátrium-alginát, poli-vinil-alkohol, vinil-acetát-alapú, tapadást elősegítő szer, akril-tapadást elősegítő szer, aeroszol-felhajtószer, 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
