193417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (fenil-ciklobutil) -alkil-amin-származékok előállítására
R, jelentése valamilyen heterociklusos csoport — az előbb azonosított szabadalmi bejelentésben leírtakhoz hasonló módszerekkel állíthatók elő. Olyan IX általános képletű aminok — amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom — előállíthatok olyan XVIII általános képletü vegyületek redukciójával, amelyek képletében a) Z jelentése -CR,=NH általános képletű csoport; így olyan IX általános képletü vegyületeket kapunk, amelyek képletében n jelentése 0; b) Z jelentése karbamoil-csoport; így olyan IX általános képletü vegyületeket kapunk, amelyek képletében n jelentése 0, és R, hidrogénatomot jelent; c) Z jelentése -CHR,-CH=NH általános képletü csoport; * így olyan IX általános képletű vegyületeket kapunk, amelyek képletében n jelentése 1. A fenti reakciókhoz alkalmas redukálószerek: nátrium-bór-hidrid, nátrium-ciano-bór-hidrid, lítium-alumínium-hidrid vagy borán/dimetil-szulfid komplex. Olyan IX általános képletű aminok — amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő — olyan XVIII általános képletű vegyületek — amelyek képletében Z jelentése -CONHR3 általános képletű csoport — redukciójával állíthatók elő; így olyan IX általános képletü vegyületekhez jutunk, amelyek képletében n jelentése 0, és R, hidrogénatomot jelent. A fenti reakciókhoz alkalmas redukálószerek: nátrium-bór-hidrid, nátrium-ciano-bór-hidrid, lítium-alumínium-s ■ '-hidrid vagy borán/dimetil-szulfid komplex. A XV általános képletű savkloridok és a XVI általános képletü savkloridok — r amelyek képletében R, jelentése heterociklusos csoporttól eltérő valamilyen csoport — előállítására alkalmas eljárásokat az előbb említett 2098602 A sz. nyilvánosságra hozott nagy-britanniai szabadalmi bejelentésben írnak le. Olyan XVI általános képletü savkloridok — amelyek képletében R, jelentése valamilyen heterociklusos csoport — az előbb említett szabadalmi bejelentésben leírtakhoz hasonló módszerekkel állíthatók elő. Olyan XVIII általános képletű vegyületek — amelyek képletében Z jelentése valamilyen -CR,=NH vagy -CHR,-CH=NH általános képletű csoport — olyan XVIII általános képletü vegyületek — amelyek képletében Z jelentése -CR^NY, illetve -CHR,-CH= =NY általános képletű csoport — hidrolízisével állíthatók elő. Ezen utóbbi XVIII általános képletű vegyületekben Y jelentése valamilyen organot'ém-reagensből származó 7 fémtartalmú csoport, például valamilyen Grignard-reagensből származó -MgCl vagy -MgBr csoport vagy valamilyen organolítium-vegyületből származó lítium. Ezen utóbbi vegyületek — amelyek képletében R, jelentése valamilyen heterociklusos csoporttól eltérő csoport — előállítására szolgáló alkalmas eljárásokat az előbb említett 2098602A sz. nyilvánosságra hozott nagy-britanniai szabadalmi bejelentésben írnak le. Olyan XVIII általános képletü vegyületek — amelyek képletében Z jelentése -CR,=NY általános képletű csoport; és R, jelentése valamilyen heterociklusos csoport — az előbb említett szabadalmi bejelentésben leírtakhoz hasonló módszerekkel állíthatók elő. Olyan XVIII általános képletű vegyületek — amelyek képletében Z jelentése karbamoil-csoport vagy -CONHR3 általános képletű csoport — a savszármazékok (például XV általános képletű savkloridok) ammóniával, illetve valamilyen R3NH2 általános képletű aminnal való reagáltatásával állíthatók elő. Olyan XVIII általános képletű vegyületek — amelyek képletében Z jelentése karbamoil-csoport — XIX általános képletű ciano-származékokból például vizes savakkal végzett hidrolízissel vagy hidrogén-peroxiddal valamilyen bázis jelenlétében való reagáltatással állíthatók elő. A XIX általános képletű ciano-vegyületek előállítására alkalmas eljárásokat az előbb említett 2098602A sz. nyilvánosságra hozott nagy-britanniai szabadalmi bejelentésben írnak le. Az I általános képletű vegyületek gyógyászati hatását a vegyületeknek reserpin hipotermiás hatásainak megváltoztatására gyakorolt képességének becslésével jelezzük a következő módon. A Charles River CDI törzshöz tartozó 18 és 30 gramm közötti súlyú hím egereket ötös csoportokba osztunk, és igényük szerint ellátjuk őket élelemmel és vízzel, öt óra múlva minden egyes egér testhőmérsékletét szájon át megmérjük, és az egérnek intraperitonealisan injekcióval 5 mg/kg reserpint adunk be 50 mg/ml aszkorbinsavat tartalmazó ionmentesített vízzel készített oldatban. Az injektált folyadék mennyisége 10 ml/testsúlykilogramm. A vizsgálat kezdetét követő kilenc óra múlva az élelmet megvonjuk, de vizet még tetszés szerint kapnak. A vizsgálat kezdetét követő 24 órával megmérjük az egerek hőmérsékletét, és az egereknek beadjuk a vizsgálandó vegyületeket (hidroxi-etil)-cellulóz, amelyet az Union Carbid szállít Cellosize QP 15000 márkanéven) ionmentesített vízzel készült 0,25%-os oldatában szuszpendálva 10 ml/testsúlykilogramm 1 8 5 19341 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
