193409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[N-ciklohexil-4- (2-oxo-1,2,3,5-tetrahidroxoimidazo- [2,1-b]kinazolin-7-il)-oxi-alkán-karboxamidil] -alkánsavak előállítására

17

III. táblázat

1Ö3409

18

Kezelés A tüdő-áttételek

száma

Átlag áttétel-szám

Kontroll 5 0-29

2-^N-ciklohexil-4--/2-oxo-1,2,3,5--tetrahidroimidazo[2,1-b]kinazo-1in-7-il/-oxi-butiramidil]-ecetsav .

/5 mg/kg/ 0 a 0-11

a/ P <0,05

8. példa

Toxikusság

A fenti kísérletek során toxikus hatást nem tapasztaltunk.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (IA) általános képletü 2-[N-ciklohexil-4- (2-oxo-1,2,3,5-tetrahidroimidazo [2,1 -b] kinazolin-7-il) -oxi-alkán-karboxamidil]-alkánsavak — ebben a képletben

m egész szám 1-től 4-ig, n egész szám 1-től 6-ig — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IB) általános képletű 2-[N-ciklohexil-4-(2 5 -oxo-l,2,3,5-tetrahidroimidazo [2,1-b] kinazolin-7-il) -oxi-alkán-karboxamidil] -alkánsav-észtert — ahol m és n jelentése a fentivel egyező, Z pedig 1—4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel — bázissal hidrolizálunk.

10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- [N-ciklohexil-4- (2-oxo-l,2,3,5-tetrahidroimidazo [2,1-b] kinazolin-7-il)-oxi-butiramidil] -ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2- [N-ciklohexil-4- (2-oxo-1,2,3,5-tetra- 15 hidroimidazo [2,1-b] kinazolin-7-il) -oxi-butiramidil] -ecetsav- ( 1—4 szénatomos) -alkil-észtert hidrolizálunk.

3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az

20 1. igénypont szerint előállított (IA) általános

képletű vegyületet — ahol m és n jelentése a fentivel egyező — gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal való összekeverés útján 25 gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (IA) általános képletű hatóanyagként 2- [N-ciklohexil-4- (2-oxo-1,2,3,5- -tetrahidroimidazo [2,1-b] kinazolin-7-il) -oxi-butiramidil] -ecetsavat alkalmazunk.

4 lap rajz képletekkel

10