193409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[N-ciklohexil-4- (2-oxo-1,2,3,5-tetrahidroxoimidazo- [2,1-b]kinazolin-7-il)-oxi-alkán-karboxamidil] -alkánsavak előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.02 14. (21) 4000/86

(33) US:

(32) 84.02.15.

(31) 580 409

(11) (13)

193409 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 487/04 A 61 K 31/33

(41) (42) A közzététel napja: 85.08.28. (45) Megjelent: 1989.04.24.

Szabadalmi Tár. ’ * '

t*.

Jyí-AJDONA.

(72) Feltalálók:

FRIED H.John, Palo Alto, VENUTI C. Michael, Sân Francisco, Kalifornia, US

(73) Szabadalmas:

Syntex U.S.A., Inc., Palo Alto, Kalifornia, US

(54) ELJÁRÁS 2-[N-CIKLOHEXIL-4-(2-OXO-l,2,3,5-TETRAH1DROI1WIDAZO [2,1-b] KINAZOLlN-7-IL)-OXI-ALKÁN-KARBOXAM1DIL] -ALKÁNSAVAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, (IA) általános képletü 2- [N-ciklohexil-4-(2-oxo-l,2,3,5- -tetrahidroimidazo [2,1-b] kinazolin-7-il) -oxi-alkán-karboxamidil]-alkánsavak — ahol m egész szám 1-től 4-ig, n egész szám 1-től 6-ig — előállítására, a (1—B) általános képletű 2- - [N-ciklohexil-4 - (2-oxo-1,2,3,-5-tetrahidro

imidazo [2,1 -b] kinazolin-7-il) -oxi-alkán-karboxamidil]-alkánsav-észterek — ahol Z 1—4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel — bázisos hidrolízise útján.

Az új vegyületek 3’,5’-ciklikus AMP foszfodiészteráz-inhibitor hatásúak és főként antitrombotikus, valamint metasztázis-gátló gyógyszerekként használhatók.

H