193408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triciklusos vegyületek előállítására

193408 R4ű a jelen igénypont tárgyi körében megadott jelentésével. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (Ic) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rc jelentése vegyértékvonal, RK jelentése !-klór-l,2,2-trifluor-etilén-csoport, R2C jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3c jelentése metoxicsoport és R4Í jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jelle­mezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkal­mazunk, amelyekben R, R,, R2, R3 és R4 jelen­tése azonos R0 Rk, R2c, R3c és R4Ca jelen igény­pont tárgyi körében megadott jelentésével. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,2-díflu­­or-6- [(4-metoxi-3-metil-2-piridil) -metil-szul­­linil] -5H- [1,3] -dioxolo [4,5-f] benzimidazol és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,2- -difluor-6- [ (4-metoxi-3-metil-2-piridil) -metil­­-tio] -5H- [1,3] -dioxolo [4,5-f] benzimidazolt vagy sóját oxidáljuk, majd kívánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2.2- difluor-6- [(4-metoxi-2-piridil)-metil-szul­­finil]-5H- [1,3] -dioxolo [4,5-f] benzimidazol, 2.2- difluor-6- [(4-metoxi-3-metil-2-piridil)-me­­til-szülfini 1] -5H- [1,3] - dioxolo [4,5-f] benz­imidazol, 23 6.6.7- trifluor-6,7-dihidro-2- ] (4-metoxi-2-piri­­dil)-metil-szulfinil] - 1H- [1,4] -dioxino [2,3-f] - benzimidazol, 6.6.7- trifluor-6,7-dihidro-2- [ (4-metoxi-3-me- 5 til-2-piridil)-metil-szulfinil]-1H- [1,4] -dioxino­[2,3-f] benzimidazol, 2,2-difluor-6- [(4-metoxi-5-metil-2-piridiI)-me­til-szulfinil] -5H - [1,3] - dioxolo [4,5-f] benz­imidazol, 10 6,6,7-trifluor-6,7-dihidro-2- [ (4-metoxi-3,5-di­­metil-2-piridil) - metil-szulfinil] - 1H- [1,4] - di­oxino [2,3-f 1 benzimidazol és 6-klór-6,7,7-trifluor-6,7-dihidro-2- [ (4-metoxi­­-3-metil-2-piridiI)-metil-szuIfinil] -1H- [1,4] - 15 -dioxino [2,3-f] benzimidazol és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy a megfelelő ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Eljárás gyógyászati készítmények elő- 20 állítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képlet­ben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igény­pontban megadott — vagy gyógyászatilag 25 alkalmas sóját mint hatóanyagot inert gyó­gyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 24 3 lap képletekkel 13

Next

/
Oldalképek
Tartalom