193401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-diazepin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.02.26. (21) 804/86

(33) CH:

(32) 85.02.28.

(31) 902/85

(11) (13)

193401 B

(51) Int.CI4 C 07 D 487/14; C 07 D 495/22; A 61 K 31/55.

(41) (42) A közzététel napja: 1986.12.29.

jTatólm Szabadalmi Tár '

(45) Megjelent: 1989.10.27.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr.HUNKELER Walter, Magden, dr.KYBURZ F. Hoffmann-La Roche et Co., Ag., Bázel, CH

Emilio, Reinach, CH

(54) ELJÁRÁS IMIDAZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű imidazodiazepin-származékok — a képletben

A az a- és ß-jelzdsü szénatomokkal együtt valamely (a) vagy (b) általános képletű csoportot képez;

R1 és R2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidrogénatomot, halogénatomot vagy triíluor-mefil-csoportot képvisel;

R3 és R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom és

n értéke 2 vagy 3;

és a vegyületek a y-jelzésű szénatom vonatkozásában (S)- vagy (R,S)-konfigurációjüak — előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben A és n jelentése a fent megadott és X kilépő csoportot képvisel — bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű izonitrillel reagáltatunk — a képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott.

Az (I) általános képletű vegyületek értékes anxiolitikus, antikonvulzív, izomrelaxáns és szedatív-hipnotikus tulajdonságokkal rendelkeznek.

(b)