193397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-etil-amino-propiofenon-származékok, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű fenil-etil-amino-propiofenon-származékok és ezek gyógyszerészetileg megfelelő savaddíciós sóinak előállítására — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben fluoratommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom—, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletíi halogén-ketont — a képletben R1 jelentése a fentiekben megadott,

X jelentése halogénatom, előnyösen brómatom —

egy (III) általános képletű aminnal — a képletben R2 és R3 jelentése a fentiekben megadott — inert oldószerben, 0—150°C hőmérsékleten, adott esetben protonakceptor jelenlétében reagáltatunk, és az így kapott (I) általá-9

nos képletű vegyületeket kívánt esetben az ismert módon savaddíciós sókká alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy inert oldószerként étereket, 5 szénhidrogéneket, halogénezett szénhidrogéneket, szerves nitril vegyületeket, ketonokat, karbonsav-amidokat, valamint ezek elegyeit alkalmazzuk.

10 3 Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy 1 mól (II) általános képletű vegyülethez legalább 1 mól (III) általános képletű vegyületet és legalább 1 mól savmegkötőanyagot alkalmazunk.

15 4. Eljárás a központi idegrendszerre ható

gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2 és R3 jelentése 20 1. igénypont szerinti — vagy sóját a gyógy -szerészetben szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk.

10

3 lap képletekkel