193393. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált pirrolidinonok előállítására

(19) Hü MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.05.29 (21) 2056/85

(33) DE:

(32) 84.05.30 (31) P 34 20 193.9

(II) (13)

193393 B

(51) lnt.Cl4 C 07 D 207/273 C 07 D 401/12 C 07 D 413/12 A 61 K 31 /40

(41 ) (42) A közzététel napja: 1986.02.28.

■jjtvps Találmány/^. Szabadalmi Tár. ‘ JVlAJDONV

(45) Megjelent: 1989.02.08.

(72) Feltalálók:

dr.WEBER Karl-Heinz, Gau - Algesheim, dr.SCHNEIDER Claus, Ingelheim, dr.WALTHER Gerhard, prof.dr.HINZEN Dieter, Bingen/Rhein, dr.KUHN Franz Josef, Gau-Algesheim, dr.LEHR Erich, Waldalgesheim, dr.ENSINGER Helmut, Wackernheim, dr.TRÖGER Wolfgang, Stromberg, DE

(73) Szabadalmas:

Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein, DE

(54) ELJÁRÁS ÚJ, SZUBSZTITUÁLT PIRROLIDlNONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya az (I) általános képletíí új, szubsztituált pirrolidinonszármazékok savaddíciós sóik és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállításá.

Az (I) általános képletben R, jelentése adott esetben metil-, metoxicsoporttal vagy fluor-, klór-, brómatommal egyszer szubsztituált feniI- csoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése 1-3 szénatomos, egyenes

vagy elágazó szénláncú alkilcsoport,

2-3 szénatomos hidroxi-alkilcsoport, klór- vagy brómatommal szubsztituált fenilcsoport vagy ciklohexilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy

R3 és R4 a nitrogénatommal együtt adott esetben két metilcsoporttal szubsztituált piperidino- vagy morfolinocsoportot, vagy olyan piperazinocsoportot képez, amelyben 4-es helyzetben a nitrogénatomon metil-, klór-fenilvagy benzilcsoport lehet, vagy nortropanilcsoportot képez.