193385. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaminszármazékok és hatóanyagként ilyeneket tartalmazó gyógyszerészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.03.05. (21) 829/85

(33) DE:

(32) 84.03.07.

(31) P 34 08 327.8

(11) (13)

193385 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 295/12 C 07 D 307/52 C 07 D 417/12 A 61 K 31/33

(41) (42) A közzététel napja: 1985.12.30.

,^^Találmá^>«s

s?abacfafmi Tár. • ^ -^Oí-AJDONA

(45) Megjelent: 1989.01.10.

(72) Feltalálók;

dr.POSTIUS Stefan, dr.AHRENS Henning, Nürnberg, dr. HERTER Rolf, Schwabach, dr. MÖRSDORF Peter, Cadolzburg, dr. SZELENYI István, Schwaig, dr. SCHICKANEDER Helmut, Eckental,DE

(73) Szabadalmas:

Ludwig Heumann und Co. GmbH., Nürnberg, DE

(54) ELJÁRÁS DIAMI NSZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű diaminszármazékok és sóik, valamint hidrátjaik előállítására. Az (I) általános képletben

m és n jelentése 1,

R\ R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R2 és/vagy

R3 és R4 jelentése a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidinocsoport, vagy

Q és Q’ jelentése egymástól függetlenül

furán, vagy benzolgyűrű,

AésB jelentése egymástól függetlenül

-O- (CH2)o-ch2-choh-ch2

vagy -CH2-S- (CH2) ,-csoport, melyekben

q jelentése 2, 3 vagy 4, és

R jelentése (a) vagy (b) képletü

csoport—.

A találmány oltalmi körébe tartozik az (I) általános képletű diaminszármazékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is. E készítmények a hisztamin-H2-receptorok gátlására az eddig ismert hatóanyagoknál nagyobb és hosszabban tartó hatást fejtenek ki.

R'R2N-(CH2)m-Q-A-NH-R-NH-B-Q-(CH2)nNR3R4 (I)

&