193366. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként triazolszármazékot tartalmazó herbicid készítmények
1 193366 2 A találmány hatóanyagként (I) általános képletű triazolszármazékot tartalmazó herbicid készítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben R jelentése halogénatom, nitro-, ciano-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, k értéke 1 vagy 2. Az (I) általános képletű triazolszármazékok úgy állíthatók elő, hogy (II) képletű 3-amino-(14)-l,2,4-triazolt reagáltatunk (III) általános képletű savkloriddal. A (III) általános képletben R jelentése és k értéke megegyezik az (I) általános képletnél leírtakkal. A reakciót oldószeres közegben, adott esetben savmegkötőanyag jelenlétében, környezeti és 80° C közötti hőmérsékleten célszerű lejátszatni. Az (I) általános képletű hatóanyagok gyomirtó hatása nem ismert és részben kémiai felépítésük is új. Néhány származékot ismertetnek a következő szakirodalmakban: Voronkov és Fidler: Szoob. Ak. Nauk Grúz. SzSzR, 93. (1), 61 (1979); Hartmann: Z. Chem. 23 (3), 97 (1983); Cook: Rec. trav. chim. 69, 343 (1950) ; Amimé: Pharmazie 34 (7), 444 (1979). Az (I) általános képletű vegyületek herbicid hatása elsősorban magról kelő, vagy levélfelülettel rendelkező egy- és kétszikű gyomnövények ellen mutatkozik meg preemergens vagy posztemergens alkalmazás esetén. Előnye az l-(szubsztituált-aromás-acil)-3-amino-(ÍH)-l,2,4-triazol vegyületcsaládnak az alapanyagként használt 3-amino-(lH)-l,2,4- -triazollal szemben, hogy míg a 3-amino-(lH)-1,2,4-triazol (The Pesticide Manual BCPC. 7 th ed. 1983. 13. oldal) nem mutat szelektivitást, tehát csak totális gyomirtásra vagy deszikkálásra használható, addig az 1-helyen szubsztituálatlan vagy szubsztituált aromás karbonsavakkal acilezett 3-amino-( 1H)-1,2,4- -triazol vegyületek között több megfelelő szelektivitású és gyomirtóhatású készítmény található. Az (I) általános képletű vegyületek herbicid hatása szerkezetüktől függően változik. Preemergensen 250—5000 g/ha adagban alkalmazva eredményesen pusztítják a disznóparéj-féléket (Amaranthus sp.), libatop-féléket (Chenopodium sp.), a kövér porcsint (Portulaca oleracea) és a kakaslábfüvet (Echinochloa sp.). Posztemergensen alkalmazva az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények kipusztítják a disznóparéjt (Amaranthus sp.), a libatopot (Chenopodium sp.), a fészkes virágú gyomokat (Compositae-félék), a keresztes virágú gyomokat (Cruciferae-félék), a tarackot (Agropyron sp.) és az acatot (Cirsium sp.). Megfelelő dózisban jól tűri az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítményeket a kukorica, borsó, őszi búza, cirok, cukorrépa, szőlő és a fásszárú növények. 2 Az (I) általános képletű vegyületek a gyomirtásban felhasználhatók a mezőgazdasági gyakorlatban elfogadható bármely szilárd vagy folyékony készítmény formájában, amelynek előállítását és alkalmazását a hatóanyagok fizikai és kémiai tulajdonságai lehetővé teszik. A készítmények a hatóanyagokat mezőgazdaságilag elfogadható szilárd vagy folyékony hordozóanyaggal, valamint szükséges esetben felületaktív adalékkal együtt tartalmazzák. A készítmények egyéb adalékkal- együtt is alkalmazhatók, amelyek a hatás kifejtését kedvezően befolyásolják, az alkalmazást megkönnyítik. A találmány szerinti készítmények hatóa lyagtartalma 0,1—95 tömeg% között változhat. A készítményekben hordozóanyagként bármely mezőgazdaságilag elfogadható, természetes vagy mesterséges eredetű, szerves vagy szervetlen anyag alkalmazható. Szilárd hordozóanyagként agyagásvány, mesterséges vagy természetes szilikát, kovasav, dolomit, kaolin, kovaföld, növényi termények őrleménye, keményítő stb., folyékony hordozóként v'z, alkoholok, észterek, ketonok, halogénezett szénhidrogének használhatók. A felületaktív anyagok emulgeálószerek, d szpergálószerek vagy nedvesítőszerek, amelyek ionos és/vagy nemionos jellegűek. Példaképpen megemlítjük a ligninszulfon sav sóit, a fenolszulfonsav és a naftalins;:ulfonsav sóit, etilén-oxid és zsíralkoholok vagy zsírsavak,vagy zsírsav-aminok polikondenzációs termékeit, aril-alkil-szulfonátokat, szubsztituált fenolokat. A találmány szerinti szilárd készítmények porok, porozószerek vagy granulátumok lehetnek, a folyékony készítmények oldatok, emulgeálható koncentrátumok, emulziók, tömény szuszpenziók, nedvesíthető porok, permetezhető porok vagy paszták lehetnek. A koncentrált készítmények megfelelően hígíthatok. A készítmények ismert módon állíthatók elő. A találmány szerinti készítmények más növényvédőszerekkel együtt is alkalmazhatók. Általában minden olyan növényvédőszer (herbicid) alkalmas az együttes felhasználáshoz, amely a találmány szerinti vegyületekkel összefér. A készítmények kijuttatása — adott esetben megfelelően hígított formában, szokásos módszerekkel és eszközökkel valósítható meg, például permetezéssel, porlasztással, kiszórással vagy porozással. A találmány további részleteit a következő kiviteli példák során mutatjuk be. 1. példa 1 -(2-klór-benzoil)-3-amino-l ,2,4 -triazol előállítása Klór-kalciumos csővel nedvességtől elzárt üvegreaktorban 8,4 g (0,094 mól) 3-amino-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
