193361. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-piperazin származékok és savaddiciós sóik előállítására

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű új fenil-piperazinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására, amely képletben R' és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy l—3 szénatomos alkoxicsoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R' és R2 jelentése együtt -0(CH2)m0- általános képletű csoport (m=l-3) és R3 jelentése hidrogénatom, vagy

R1 jelentése hidrogénatom és R2 és R3 jelentése együtt -0(CH2)m0- általános képletű csoport (m=l-3), vagy

R1 és R2 közül az egyik jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport, míg a másik jelentése -NH2, -NHS02CH3, -NHCOCH3 vagy -NHCONH2 képletű aminmaradék és R3 jelentése hidrogénatom;

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport;

R5 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport; Y jelentése karbonil- vagy szulfonilcsoport és ha Y jelentése karbonilcsoport, akkor R1 és R2 közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő; és n jelentése 2—4 értékű egész szám, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet — R1, R2, R3, R5, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott — karbamiddal reagáltatunk és kívánt esetben N-alkilezzük a reakciótermék heterociklusos gyűrűjét, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket; vagy

b) egy (II) általános képletű vegyületet — R1, R2, R3, R , Y és n jelentése a tárgyi körben megadott — triklór-metil-(klór-formiát) - tál reagáltatunk és kívánt esetben N-alkilezzük a reakciótermék heterociklusos gyűrűjét, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket; vagy

c) egy (III) általános képletű vegyületet — R1, R2, R3, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — egy (IV) általános képletű vegyülettel — R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk inert oldószerben és kívánt esetben N-alkilezzük a reakciótermék heterociklusos gyűrűjét, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket; vagy

d) egy (V) általános képletű vegyületet vagy annak fémsóját — R1, R2, R3 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy (VI) általános képletű vegyülettel — R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — reagáltatunk és kívánt esetben N-alkilezzük a reakciótermék heterociklusos gyűrűjét, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket.

(Prioritás: 1985. 04. 15.)

2. Eljárás (I) általános képletű új feni 1- -piperazinszármazékok és savaddíciós sóik 10

17

előállítására, amely képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1—3 szénatomos alkoxicsoport vagy R1 és R2 együtt -0(CH2) mO általános képletű csoport (m=l-3);

R3 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport; R5 jelentése metilcsoport; Y jelentése karbonil- vagy szulfonilcsoport; és n jelentése 2, azzal jellemezve, hogy

c) egy (III) általános képletű vegyületet — R\ R2, R3, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — egy (IV) általános képletű vegyülettel — R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk és N-alkilezzük a reakciótermék heterociklusos gyűrűjét, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket; vagy

d) egy (V) általános képletű vegyületet vagy annak fémsóját — R1, R2, R3 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy (VI) általános képletű vegyülettel — R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — reagáltatunk és N-alkilezzük a reakciótermék heterociklusos gyűrűjét, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket. (Prioritás: 1985. 01. 08.)

3. Eljárás (I) általános képletű új fenil-piperazinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására, amely képletben R1 jelentése hidrogénatom, metoxi- vagy etoxicsoport; R2 jelentése -NH2, -NHS02CH3, -NHCOCH3 vagy -NHCONH2; R3 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénatom; R5 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport; Y jelentése karbonilcsoport; és n jelentése 2, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet — R1, R2, R3, R5, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott — karbamiddal reagáltatunk, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket; vagy

c) egy (III) általános képletű vegyületet — R', R2, R3, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — egy (IV) általános képletű vegyülettel — R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket; vagy

d) egy (V) általános képletű vegyületet vagy annak fémsóját — R1, R2, R3 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy (VI) általános képletű vegyülettel — R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — reagáltatunk, majd kívánt esetben sav alkalmazásával savaddíciós sóvá alakítjuk a reakcióterméket.

(Prioritás: 1984. 10. 05.)

4. Eljárás (I) általános képletű új íenil-piperazinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására, amely képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy R1 és R2 jelen-18

193361

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65