193357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 13alfa-alkil-17béta-(3-aciloxi-propil)gonánok előállítására
193357 3 4 jük az elegyet és etil-acetáttal extraháljuk. A kivonatot szilikagélen kromatografáljuk, melynek során az eluálást hexán-etilacetát-eleggyel végezzük. így termékül 410 mg 17ß- (3-acetoxi-propil) -11 ß- (4-dimetil a minő-fenil)-17a-hidroxi-l 3a-metil-4,9-gonadién-3-on-anti-oximot kapunk, melynek olvadáspontja: 201—204°C UV (metanol): kmax = 288 nm (e = 27400). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 13a-metil-gonán-származékok előállítására — ebben a képletben R jelentése rövidszénláncú alkanoilcsoport vagy benzoilesöpört és X jelentése oxigénatom vagy =N~ OH képletü csoport —, azzal jellemezve, hogy egy (II) képletű vegyületet egy (III) általános képletű savkloriddal vagy egy (IV) általános képletű savanhidriddel, a (III) és a (IV) általános képletben R jelentése a fentiekben megadott, valamilyen bázis jelenlétében, 0°C és 60°C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd egy így kapott vegyületet kívánt esetben egy tercier amin jelenlétében —20°C és +40°C közötti hőmérsékleten hidroxil-amin-hidrokloriddal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17ß-(3- -acetoxi-propil) -11 ß- (4-dimetilamino-fenil) - -17a-hidroxi-13a-metil-4,9-gonadién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) 5 képletű vegyületet acetil-kloriddal vagy ecetsavanhidriddel reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17ß-(3- -benzoiloxi-propil) -11 ß- (4-dimetilamino-fenil ) -17a-hidroxi-13a-metil-4,9-gonadién-3-ön elő-10 állítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) képletű vegyületet benzoil-kloriddal vagy benzoesavanhidriddel reagáltatunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 17ß-(3-acetoxi-propil)-l 1 ß-(4-dimetilami-15 no-fenil)-17a-hidroxi-13a-metil-4,9-gonadién-3-on-anti-oxim előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) képletű vegyület és acetil-klorid vagy ecetsavanhidrid reagáltatásával kapott 17ß-(3-acetoxi-propil) -11 ß-(4-di-70 metilamino-fenil)-17a-hidroxi-13a-metil-4,9- -gonadién-3-ont hidroxil-amin-hidrokloriddal reagáltatunk. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-4. igény-75 pontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R és X jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásosan használt segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészít-30 ménnyé alakítunk. 1 lap rajz képletekkel 3
