193347. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (6R, 7R)-7-[Z)- 2-(2-amino-tiazol-4-il)- 2-(oyi-imino)-acetamido]- 3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására
193347 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű (6R, 7R)-7- [(Z)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(oxi-imino) - -acet-amido] -3-cefem-4-karbonsav-származékok vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ebben a képletben R1 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R2 acet-oxi-csoport vagy (1-metil-lH-tetrazol-5-il)-tio-csoport és R3 karboxicsoport; vagy R2 valamely (a) általános képletű csoport és R3 -COO“ csoport, míg Y hidrogénatom, hidroxi-metil-csoport vagy karbamoil-csoport, és n értéke 2 vagy 3 szám, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű (Z)-2-amino-tiazolil-2-(szubsztituált-oxi-imino) -ecetsavat, e képletben R1 és n jelentése a fenti, vagy reakcióképes származékát, egy (III) általános képletű (6R, 7R)-7-amino-3-cefem-4- -karbonsawal kondenzálunk, amelyben R4 karboxicsoport vagy védett karboxicsoport, ha R2 acetoxi-csoport vagy (1-metil-lH-tetrazol-5-il)-tio-csoport; vagy R4 jelentése -COO" csoport akkor, ha R2 egy (a) általános képletű csoport és Y a fent megadott jelentésű, ezután 15 abban az esetben, ha R4 védett karboxicsoport, akkor a védőcsoportot eltávolítjuk a keletkező termékről, és kívánt esetben a terméket valamely 5 gyógyszerészetileg elfogadható sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely szabad formában lévő (II) általános képletű (Z)-2-amino-tia-10 zol -2-(szubsztituált -oxi-imino)-ecetsavnak egy (III) általános képletű (6R, 7R)-7-amino-3-cefem-4-karbonsavval vagy sójával való kondenzációs reakcióját dehiaratálo szer jelenlétében valamely oldószerben —30°C és 20°C 15 közötti hőmérsékleten végezzük, és a (II) általános képletű vegyület reakcíóképes származékának a (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával történő kondenzációs reakcióját valamely savmegkötő szer jelenlété- 20 ben vagy anélkül — 30°C és 20°C közötti hőmérsékleten valamely oldószerben vitelezzük ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R, 7R) -7-( (Z) -2- (2-amino-tiazol-4-il) -2- [ ( (3S) -2-25 -pirrolidon-3-il)-oxi-imino]-acet-amidoj-3- (!-piridinio-metil) -3-cefem-4-karboxilát vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, ahol R1 hid- 30 rögén és n jelentése 2, illetve R2 piridínioès R4 karboxil-csoport. 16 1 lap rajz képletekkel 9
