193333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-oxazolinok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193333 tagonista vagy agonista hatású), és az egerek motorikus aktivitását a clonidinhez hasonlóan csökkenti. D) További hatások 1) Diuretikus hatás egereken: Az (I) általános képletű vegyületek közül néhány közepes diuretikus hatással rendelkezik. Maga a clonidin is rendelkezik valamelyes diuretikus hatással, de a vegyületeknek ebben a csoportj ában semmiféle összefüggés nem fedezhető fel az a2-agonista és a diuretikus hatás között. 2) Diabetogén hatás: Csak azok a vegyületek, amelyek a clonidinhez hasonlóan hatnak a központi idegrendszerre, rendelkeznek a clonidinhez hasonlóan, kísérletekkel bizonyítottan diabetogén hatással. Következtetések A találmány szerinti vegyületek három különböző hatással rendelkeznek: — erős antidepresszáns hatás, melyet a farmakológiai vizsgálatok többségében kimutattunk; — a elonidinhez hasonló típusú a2-agonista aktivitás, amely magas vérnyomásra való hatásra utal, — antidepresszáns hatással együtt járó a2 -antagonista hatás, amely lehetővé teszi, hogy a humán terápiában a depresszív állapoton gyorsabban túljuttassuk a beteget. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 11 1. Eljárás racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű 2-amino-oxazolin-származékok, mely képletben A jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, ahol Z jelentése hidrogén-, halogénatom, rővidszénláncú alkoxi-, trifluor-metil- vagy hidroxi-csoport, P jelentése 1 vagy 2, n 0 vagy 1, ha X jelentése oxigénatom, különben 0, X jelentése kén- vagy oxigénatom, vagy metilén-csoport vagy közvetlen szén-szén kötés, vagy savaddíeiós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a,) egy (II) általános képletű racém vagy optikailag aktív amino-karbonsav-származékot, mely képletében A és X jelentése a tárgyi körben megadott, R( jelentése rövid szénláncú alkilcsoport vagy hidrogénatom, egy alkálifém-vegyes hidriddel reagáltatunk, majd egy kapott (III) általános képletű racém vagy optikailag aktív amino-alkanolt, mely képletében A és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy cián-halogeniddel reagáltatunk egy bázikus ágens jelenlétében, vagy a2) egy (III) általános képletű racém vagy optikailag aktív amino-alkanolt, mely képletben A és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy cián-halogeniddel reagáltatunk egy bázikus ágens jelenlétében, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíeiós sójává alakítunk és/vagy az optikai izomereket elválasztjuk egymástól. (Elsőbbsége, 1985.07.05.) 2. Az 1. igénypont szerinti a,) vagya2) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése (a) általános képletü csoport, melyben Z, p, n és X jelentése az 1. igénypontban megadott, de Z jelentése -OH csoporttól eltérő. (Elsőbbsége: 1984. 07.05. ) 3. A 2. igénypont szerinti a,) vagy a2) eljárás racém vagy optikailag aktív 4-fenoximetil-2-amino-oxazolin és gyógyászatilag alkalmas savaddíeiós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.07.05.) 4. A 2. igénypont szerinti a,) vagy a2) eljárás racém vagy optikailag aktív 4-benziloximetiI-2-amino-oxazolin és gyógyászatilag alkalmas savaddíeiós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.07.05.) 5. A 2. igénypont szerinti a, és a2) eljárás racém vagy optikailag aktív 4-(2-klór-fenoximetil)-2-amino-oxazolin és gyógyászatilag alkalmas savaddíeiós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 07.05. ) 6. A 2. igénypont szerinti a,) vagy a2) eljárás racém vagy optikailag aktív 4- (2,5-, illetve 2,3-diklór-fenil-metil) -2-amino-óxazolin és gyógyászatilag alkalmas savaddíeiós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.07.05.) 7. A 2. igénypont szerinti a,) vagy a2) eljárás racém vagy optikailag aktív 4- [2- (3,4-di-metoxi-fenil)-etil]-2-amino-oxazolin és gyógyászatilag alkalmas savaddíeiós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.07.05.) 8. A 2—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a sóképzéshez ásványi vagy szerves savat használunk. (Elsőbbsége: 1984.07.05.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a sóképzéshez sósavat használunk. (Elsőbbsége: 1984.07.05.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, 1. igénypont szprint előállított racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű vegyületet — mely képletben A jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíeiós sóját gyógyászati-12 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
