193333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-oxazolinok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAOVAR

NÉPKÖZTÁR8A8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.07.05. (21) 2621/85

(33) CH:

(32) 84.07.05.

(31) SN 3263/84

(11) (l3>

193333 B

(51) Int.CU C 07 D 263/28 413/04 A 61 K 31/42

(41) (42) A közzététel napja: 1986.07.28.

■^T-ralálmánW^v

Szabadalmi Tár. ' .

* Tulajdon^ v

'O'

(45) Megjelent: 1988.12.26.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

MOINET Gerard, Orsay, SCHAEFFER Michel, Albert Rolland S.A. Párizs, FR BESSIN Pierre, Chilly-Mazarin, FR

(54) ELJÁRÁS 2-AM1NO-OXAZOL1NOK ÊS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű 2-amino-oxazolin-származékok, mely képletben A jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletü csoport,

ahol

Z jelentése hidrogén-, halogénatom,

rövid szénláncú alkoxi-, trifluor-metil-hidroxil-csoport, p jelentése 1 vagy 2,

n 0 vagy 1, ha X jelentése oxigénatom, különben 0

X jelentése kén- vagy oxigénatom, vagy metilén-csoport, vagy közvetlen szén-szén kötés, vagy savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy------1---------!

egy (II) általános képletű racém vagy optikailag aktív amino-karbonsav-származékot, mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott, R, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy hidrogénatom, egy alkálifém-vegyes hidriddel reagáltatnak, majd a kapott (III) általános képletű racém vagy optikailag aktív amino-alkanolt, mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott, egy cián-halogeniddel reagáltatják egy bázikus ágens jelenlétében, majd

kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítják és/vagy

az optikai izomereket elválasztják egymástól.

(I)