193323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (22) A bejelentés napja: 85.03.27. (21) 1155/85 (11) (13; 193323 B (51) int.Cl4 C 07 D 205/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1986.12.29. (45) Megjelent: 1988.12.26. 'i(yM:/DONA *(72) Feltalálók: Dr. LEMPERT Károly oki. vegyész, 14%, dr. DOLESCHALL Gábor 14%, dr. FETTER József 15%, dr. HORNYÄK Gyula 14%, oki. vegyészmérnökök, dr. NYITRAI József 14%, dr. SÍMIG Gyula 15%, oki. vegyészmérnökök, Budapest, dr. ZAUER Károly oki. vegyészmérnök, 14%, Szentendre (73) Szabadalmas: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (54) ELJÁRÁS AZETID1NON-SZÁRMAZEKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Eljárás la és/vagy 1b képletű azetidinon-származékok előállítására, oly módon, hogy a,) egy IV általános képletü vegyűletet, mely cisz- és transz-izomerek keveréke — ebben a képletben R oxidativ úton eltávolítható védőcsoportként egy vagy több metoxi-csoporttal szubsztituált benzil- vagy fenil-csoportot jelent — valamely savval kezelünk, és a kapott III általános képletű vegyűletet redukáljuk, és a kapott II általános képletű diasztereomer vegyületpárról — a III és H általános képletben R jelentése a IV általános képletnél megadottal egyező — az R védőcsoportot oxidációval lehasítjuk, és a kapott la és Ib képletű diasztereomerek keverékét kinyerjük, vagy kívánt esetben az la képletű komponenst szelektív kristályosítással az Ib komponenstől elválasztjuk, vagy a2) egy III általános képletű vegyűletet redukálunk, és a kapott II általános képletű diasztereomer vegyületpárról — a III és II általános képletben R jelentése a IV általános képletnél megadottal egyező — az R védőcsoportot oxidációval lehasítjuk, és a kapott la és Ib képletü diasztereomerek keverékét kinyerjük, vagy kívánt esetben az la képletű komponenst szelektív kristályosítással az Ib komponenstől elválasztjuk, vagy a3) egy II általános képletű diasztereomer vegyületpárról az R védőcsoportot lehasítjuk és a kapott la és Ib képletü diasztereomerek keverékét kinyerjük, vagy kívánt esetben az la képletű komponenst szelektív kristályosítással az Ib képletű komponenstől elválasztjuk. I ti n C-~. f : ÍHl.CÚPCH, n. I H H Ht H L~ -tJH V' QH-CHjCOOCHj H ^ CH .C00CH, CT M^r 1 H H UCH.COOCH, X "T 0 H / ^ M C00CH, la Ib I ü
